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碧云天 Torin 1 (mTOR抑制剂)(SC0245-10mM)

mTOR Signaling

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市场价¥207
  • 商品货号
    SC0245-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Torin 1 (mTOR抑制剂)(SC0245-10mM)
  • 商品编号:SC0245-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-10-13
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 12827
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0245-10mM Torin 1 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml 207.00元
SC0245-5mg Torin 1 (mTOR抑制剂) 5mg 568.00元
SC0245-25mg Torin 1 (mTOR抑制剂) 25mg 2062.00元

化学信息:

化学名 1-[4-(4-propanoylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-quinolin-3-ylbenzo[h][1,6]naphthyridin-2-one
简称 Torin 1
别名 Torin 1 cpd, Torin1, Torin-1
中文名 N/A
化学式 C35H28F3N5O2
分子量 607.62
CAS号 1222998-36-8
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 20mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.82ml DMSO,或者每6.08mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0245-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2nM/10nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 mTORC1 mTOR DNA-PK mTORC2 p110γ
IC50 2nM 4.32nM 6.34nM 10nM 171nM
体外研究 Torin 1在2和10nM浓度下分别抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化。此外,Torin 1对mTOR比对PI3K(EC50=1800nM)的选择性高1000倍,比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。Torin 1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞,并且其不依赖于mTORC2。Torin 1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。在近期的一项研究中,据报道Torin 1通过活化人内分泌细胞系BON中MEK/ERK/c-Jun通路,能够增加神经降压素分泌和基因表达。
体内研究 Torin 1在20mg/kg剂量下,在U87MG异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 为产生可溶性mTORC1,HEK-293T细胞系,稳定表达N端FLAG标记的Raptor,使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2,产生相似的HeLa细胞,能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在50mM HEPES(pH7.4)、10mM焦磷酸钠、10mM β-甘油磷酸钠、100mM NaCl、2mM EDTA、0.3% CHAPS中裂解细胞纯化。细胞在4℃下裂解30分钟,不溶解部分通过以13,000rpm微量离心10分钟移除。上清液与FLAG-M2单克隆抗体-琼脂糖培育1小时,然后用裂解缓冲液洗涤3次,用包含终浓度0.5M NaCl的裂解缓冲液洗涤1次。纯化的mTORC1用100μg/ml 3×FLAG多肽在50mM HEPES(pH7.4)、100mM NaCl中洗脱。将洗出液等分收集,储存在-80℃。纯化底物S6K1和Akt1。激酶试验在30℃,由激酶缓冲液(25mM HEPES(pH7.4)、50mM KCl、10mM MgCl2、500μM ATP)和150ng灭活的S6K1或Akt1底物组成的20μl终体积混合物中进行。反应通过加入80μl样品缓冲液停止,并沸煮5分钟。随后,样品通过SDS-PAGE和免疫印迹法分析。
细胞实验
细胞系 MEFs
浓度 ~250nM
处理时间 4天
方法 细胞活性通过CellTiter-Glo发光法细胞活性测定评估。在第0天,细胞以500细胞每孔接种到96孔板,并生长过夜。第1天,细胞用适当的化合物处理,随后在第3-5天分析。对于分析,板在室温下培育60分钟,将50μl CellTiter-Glo试剂加入每孔中,板在定轨摇床上混合12分钟。发光在标准平板光度计上定量。
动物实验
动物模型 U87MG异种移植物模型
配制 Torin 1粉末首先以25mg/ml在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中溶解,随后以1:4与无菌50% PEG400稀释到5mg/ml的终浓度
剂量 20mg/kg
给药方式 腹腔注射给药,每天一次
参考文献:
1. Thoreen CC, et al. J Biol Chem. 2009; 284(12):8023-8032.
2. Liu Q, et al. J Med Chem. 2010; 53(19):7146-7155.
3. Dowling RJ, et al. Science. 2010; 328(5982):1172-1176.
4. Li J, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2011; 301(1):C213-C226.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0245-10mM Torin 1 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0245-5mg Torin 1 (mTOR抑制剂) 5mg
SC0245-25mg Torin 1 (mTOR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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