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碧云天 Torin 2 (mTOR抑制剂)(SC0321-5mg)

mTOR Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥500
  • 商品货号
    SC0321-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Torin 2 (mTOR抑制剂)(SC0321-5mg)
  • 商品编号:SC0321-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-10-13
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11728
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0321-10mM Torin 2 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml 157.00元
SC0321-5mg Torin 2 (mTOR抑制剂) 5mg 500.00元
SC0321-25mg Torin 2 (mTOR抑制剂) 25mg 1758.00元

化学信息:

化学名 9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h][1,6]naphthyridin-2-one
简称 Torin 2
别名 Torin2; Torin-2; torin2 compound
中文名
化学式 C24H15F3N4O
分子量 432.4
CAS号 1223001-51-1
纯度 ≥98%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 20mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.16ml DMSO,或者每4.32mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0321-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Torin 2是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28nM/35nM/118nM。
信号通路 mTOR Signaling
靶点 mTOR ATM ATR DNA-PK
IC50 0.25nM 28nM(EC50) 35nM(EC50) 118nM(EC50)
体外研究 Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式,V882作为铰链结合点,在内部疏水袋Y867,D841和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键,类似于mTOR的Y2225,D2195和D2357。 Torin 2抑制mTORC1,因此通过促进其核转运激活TFEB,EC50为1.666mM。 Torin 2(<50nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。
体内研究 在小鼠肝微粒体稳定性试验中,Torin 2表现出>95%的药效学响应,和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后,在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%),短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6ml/min/kg)。在Th-MYCN小鼠体内,Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤,减少MYCN蛋白质水平,并诱导细胞凋亡。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 对mTOR的细胞IC50值使用p53−/− MEFs测定。细胞用载体或逐渐增减浓度的Torin 2处理1小时,然后裂解。S6K1 Thr-389的磷酸化使用磷酸-特异性抗体进行免疫印迹监测。同时,对PI3Ka的细胞IC50值,在p53−/−/mlST8−/−MEFs或表达S473D突变体Akt1的人PC3细胞中,基于Akt Thr-308的磷酸化进行测定。
细胞实验
细胞系 MZ-CRC-1和TT细胞
浓度 50nM
处理时间 3天或5天
方法 对于活性测定,MZ-CRC-1和TT细胞以一式四份接种在96孔板(1.0×104细胞/孔),培养基分别包含2.5%和4% FBS。24小时后,细胞用Torin 2处理。在指定时间点,细胞与10μl CellTiter96 AQueous One溶液在100μl培养基中培育3小时,吸光度在490nM下测量。
动物实验
动物模型 雄性Swiss albino小鼠
配制 首先以25mg/ml溶解在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中,然后以1:4用无菌50% PEG400稀释,再用于注射
剂量 25mg/kg
给药方式 静脉内或口服给药
参考文献:
1.Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5), 1473-1480.
2.Settembre C, et al. EMBO J, 2012, 31(5), 1095-1108.
3.Tamburrino A, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(13), 3532-3540.
4.Berry T, et al. Cancer Cell, 2012, 22(1), 117-130.
5.Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8), 2574-2586.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0321-10mM Torin 2 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0321-5mg Torin 2 (mTOR抑制剂) 5mg
SC0321-25mg Torin 2 (mTOR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品可能对人体有一定的毒害作用,请注意适当防护,以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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