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碧云天 DBeq (p97抑制剂)(SG0006-10mM)

Ubiquitin/Proteasome

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市场价¥141
  • 商品货号
    SG0006-10mM
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  • 商品名称:碧云天 DBeq (p97抑制剂)(SG0006-10mM)
  • 商品编号:SG0006-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-10-13
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 12412
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SG0006-10mM DBeq (p97抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SG0006-5mg DBeq (p97抑制剂) 5mg 421.00元
SG0006-25mg DBeq (p97抑制剂) 25mg 1415.00元

化学信息:

化学名 5-methyl-2-(2-propan-2-ylphenyl)-N-[[4-(triazol-1-yl)phenyl]methyl]pyrimidin-4-amine
简称 DBeq
别名 N2,N4-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, N,N'-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, 2-N,4-N-dibenzylquinazoline-2,4-diamine
中文名 N/A
化学式 C22H20N4
分子量 340.42
CAS号 177355-84-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO68mg/ml; Ethanol5mg/ml
溶液配制 5mg加入1.47ml DMSO,或者每3.4mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SG0006-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5μM。
信号通路 Ubiquitin
靶点 p97
IC50 1.5μM
体外研究 DBeQ作用于HeLa细胞,抑制UbG76V-GFP、ODD-Luc和Luc-ODC降解,IC50分别为2.6μM、56μM和45μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶,效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97,Ki为3.2μM,说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ(10μM)作用于HEK293细胞,有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞,3小时内诱导CHOP,但不增加p21水平,这种作用存在浓度依赖性。DBeQ(15μM)作用于Hela细胞,诱导LC3-II在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞,通过抑制LC3-II自噬降解,而不是诱导自噬,而发挥作用。DBeQ(10μM)作用于HeLa细胞,快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路,DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径,而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于多发性骨髓瘤细胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纤维细胞(MRC5)效果强5倍,HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。在ERAD和自噬途径内,DBeQ干扰底物降解。DBeQ(12μM)作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和,这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10μM)完全抑制病毒和抗体的降解,但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S细胞,降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化,与Rapamycin 效果类似。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 DBeQ快速有效地诱导caspase激活和细胞死亡。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 实验Buffer [20μl 2.5×浓度,1×=50mM Tris (pH 7.4),20mM MgCl2,1mM EDTA和0.5mM tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP)]加到96孔板中。纯化的p97(25μl 50μM)975μl 1×实验 Buffer中稀释,然后每孔中加入10μl。每孔加入DBeQ(10μl)或5% DMSO(10μl),实验板在室温下温育10分钟。按如下进行ATP酶实验:每孔加入10μl 500μM ATP (pH 7.5),在室温下温育60分钟,然后加入50μl Kinase Glo Plus试剂,随后在室温下黑暗环境中温育10分钟。使用 Analyst AD读取发光值。在一个浓度范围(0、0.048、0.24、1.2、6和30μM)按一式三份测定DBeQ。
细胞实验
细胞系 MRC-5,Hek293,HeLa和RPMI8226细胞
浓度 33μM
处理时间 48小时
方法 细胞按每孔5000个接种于384孔白色固体板中。使用荧光素酶siRNA或p97siRNA(10nM)进行细胞转染48小时,或在指定时间使用DBeQ处理。每孔加入Caspase-3/7 Glo,caspase-6 Glo,caspase-8 Glo或caspase-9,按500rpm震荡混合1分钟。在室温下温育1小时后,测定发光信号。使用CellTiter-Glo试剂测定细胞存活力。为了测定细胞活力的IC50,使用七种浓度的MG132或DBeQ(开始于μM的三倍连续稀释液)处理细胞48小时。拟合发光信号归一化DMSO处理细胞的百分比,计算IC50值。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Chou TF, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(12), 4834-4839.
2. Chou TF, et al. Autophagy, 2011, 7(9), 1091-1092.
3. Hauler F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(48), 19733-19738.
4. Ching JK, et al. Autophagy, 2013, 9(5), 799-800.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SG0006-10mM DBeq (p97抑制剂) 10mM×0.2ml
SG0006-5mg DBeq (p97抑制剂) 5mg
SG0006-25mg DBeq (p97抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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