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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SC0114-10mM | SM-164 (XIAP抑制剂) | 10mM×0.2ml | 823.00元 |
SC0114-5mg | SM-164 (XIAP抑制剂) | 5mg | 1219.00元 |
SC0114-25mg | SM-164 (XIAP抑制剂) | 25mg | 3982.00元 |
化学信息:
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生物信息:
产品描述 | SM-164 is a potent cell-permeable and bivalent Smac mimetic which bind to a XIAP protein with a Ki value of 0.56nM, and binds to cIAP-1 and cIAP-2 proteins with Ki values of 0.31 and 1.1nM, respectively | ||||
信号通路 | Apoptosis | ||||
靶点 | XIAP | cIAP-1 | cIAP-2 | - | - |
IC50 | 0.56nM(Ki) | 0.31nM(Ki) | 1.1nM(Ki) | - | - |
体外研究 | SM-164 induced complete cIAP-1 degradation, it displayed weak inhibitory effects on the viability of HCC cells. Nevertheless, SM-164 considerably potentiated Apo2 ligand or TNF-related apoptosis-inducing ligand (APO2L/TRAIL)- and Doxorubicin-mediated anticancer activity in HCC cells. Mechanistic studies demonstrated that SM-164 in combination with chemotherapeutic agents resulted in enhanced activation of caspases-9, -3 and cleavage of poly ADP-ribose polymerase (PARP), and also led to decreased AKT activation. Although SM-164 is modestly more effective than SM-122 in induction of cIAP-1/2 degradation, SM-164 is 1,000 times more potent than SM-122 as an inducer of apoptosis in tumor cells, which is attributed to its much higher potency in binding to and antagonizing XIAP. SM-164 radiosensitization in sensitive cells was associated with NF-κB activation and TNFα secretion, followed by activation of caspase-8 and -9, leading to enhanced apoptosis. | ||||
体内研究 | SM-164 induces rapid cIAP-1 degradation and strong apoptosis in the MDA-MB-231 xenograft tumor tissues and achieves tumor regression, but has no toxicity in normal mouse tissues. SM-164 also radiosensitized human tumor xenograft while causing minimal toxicity. | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | ||||
动物模型 | N/A | |||
配制 | N/A | |||
剂量 | N/A | |||
给药方式 | N/A |
参考文献:
1. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15; 68(22):9384-93.
2. Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMACmimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 2011 Apr; 10(4):658-69.
3. Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL-and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 2012; 7(12):e51461.
包装清单:
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC0114-10mM | SM-164 (XIAP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC0114-5mg | SM-164 (XIAP抑制剂) | 5mg |
SC0114-25mg | SM-164 (XIAP抑制剂) | 25mg |
- | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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