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碧云天 SM-164 (XIAP抑制剂)(SC0114-25mg)

Regulation of Apoptosis

售价¥ 降价通知

市场价¥3982
  • 商品货号
    SC0114-25mg
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  • 商品名称:碧云天 SM-164 (XIAP抑制剂)(SC0114-25mg)
  • 商品编号:SC0114-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-10-13
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 65535
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0114-10mM SM-164 (XIAP抑制剂) 10mM×0.2ml 823.00元
SC0114-5mg SM-164 (XIAP抑制剂) 5mg 1219.00元
SC0114-25mg SM-164 (XIAP抑制剂) 25mg 3982.00元

化学信息:

化学名 (3S,6S,10aS)-N-[(S)-[1-[4-[4-[4-[4-[(S)-[[(3S,6S,10aS)-6-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]-5-oxo-2,3,6,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]azocine-3-carbonyl] amino]-phenylmethyl]triazol-1-yl]butyl]phenyl]butyl]triazol-4-yl]-phenylmethyl]-6-[[(2S)
简称 SM-164
别名 SM 164, SM164
中文名 N/A
化学式 C62H84N14O6
分子量 1121.42
CAS号 957135-43-2
纯度 -
溶剂/溶解度 DMSO 12mg/ml
溶液配制 5mg加入0.45ml DMSO,或者每11.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SM-164 is a potent cell-permeable and bivalent Smac mimetic which bind to a XIAP protein with a Ki value of 0.56nM, and binds to cIAP-1 and cIAP-2 proteins with Ki values of 0.31 and 1.1nM, respectively
信号通路 Apoptosis
靶点 XIAP cIAP-1 cIAP-2 - -
IC50 0.56nM(Ki) 0.31nM(Ki) 1.1nM(Ki) - -
体外研究 SM-164 induced complete cIAP-1 degradation, it displayed weak inhibitory effects on the viability of HCC cells. Nevertheless, SM-164 considerably potentiated Apo2 ligand or TNF-related apoptosis-inducing ligand (APO2L/TRAIL)- and Doxorubicin-mediated anticancer activity in HCC cells. Mechanistic studies demonstrated that SM-164 in combination with chemotherapeutic agents resulted in enhanced activation of caspases-9, -3 and cleavage of poly ADP-ribose polymerase (PARP), and also led to decreased AKT activation. Although SM-164 is modestly more effective than SM-122 in induction of cIAP-1/2 degradation, SM-164 is 1,000 times more potent than SM-122 as an inducer of apoptosis in tumor cells, which is attributed to its much higher potency in binding to and antagonizing XIAP. SM-164 radiosensitization in sensitive cells was associated with NF-κB activation and TNFα secretion, followed by activation of caspase-8 and -9, leading to enhanced apoptosis.
体内研究 SM-164 induces rapid cIAP-1 degradation and strong apoptosis in the MDA-MB-231 xenograft tumor tissues and achieves tumor regression, but has no toxicity in normal mouse tissues. SM-164 also radiosensitized human tumor xenograft while causing minimal toxicity.
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A

参考文献:
1. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15; 68(22):9384-93.
2. Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMACmimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 2011 Apr; 10(4):658-69. 
3. Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL-and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 2012; 7(12):e51461. 
包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SC0114-10mM SM-164 (XIAP抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0114-5mg SM-164 (XIAP抑制剂) 5mg
SC0114-25mg SM-164 (XIAP抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

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