全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 AG14361 (PARP1抑制剂)(SC0029-25mg)

G1/S Checkpoint

售价¥ 降价通知

市场价¥4612
  • 商品货号
    SC0029-25mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分4612

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 AG14361 (PARP1抑制剂)(SC0029-25mg)
  • 商品编号:SC0029-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-10-14
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 12215
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0029-10mM AG14361 (PARP1抑制剂) 10mM×0.2ml 257.00元
SC0029-5mg AG14361 (PARP1抑制剂) 5mg 1131.00元
SC0029-25mg AG14361 (PARP1抑制剂) 25mg 4612.00元

化学信息:

化学名 Imidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-
7(4H)-one,2-[4- [(dimethylamino)met
hyl]phenyl]-5,6-dihydro-
简称 AG-14361
别名 AG14361, AG 14361, AG-014361
中文名 N/A
化学式 C19H20N4O
分子量 320.39
CAS号 328543-09-5
纯度 100.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 12mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.56ml DMSO,或者每3.20mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0029-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5nM。它比benzamides至少有效1000倍。
信号通路 DNA Damage
靶点 PARP1
IC50 <5nM(Ki)
体外研究 AG14361比Benzamides至少有效1×103倍。AG14361作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时,IC50分别为29nM和14nM。AG14361结合到鸡PARP-1的催化结构域的晶体分析显示AG14361三环环系统位于氨基酸残基Trp861、His862、Gly863、Tyr896、Phe897、Ala898、Lys903、Ser904、Tyr907和Glu988组成的“口袋”中。AG14361与Ser904和Gly863形成重要氢键,与Glu988形成水介导的氢键。AG14361诱导的生长受抑制不是因为与PARP-1相关的效果,因为在比GI50浓度低很多时(≤1μM),也可观察到PARP-1最大抑制效果。0.4μM AG14361不影响癌细胞基因表达或生长,但是提高Temozolomide和Topotecan抗增殖活性,且作用于LoVo细胞,抑制从潜在的致命γ辐射损伤中恢复,抑制达73%。此外,0.4μM AG14361不会大幅改变基因表达。0.4μM AG14361处理A549细胞17小时后,不会改变6800种基因表达。因此,虽然0.4μM AG14361抑制85%以上细胞PARP-1活性,但是AG14361不改变基因表达和细胞增殖,说明低浓度AG14361的细胞作用效果是特异性抑制PARP-1。处于更高的抑制生长的浓度时,AG14361影响基因表达,但是这种影响与PARP-1受抑制无关,因为在PARP-/-和PARP-1+/+细胞中,细胞增殖一样受影响。AG14361快速吸收进血流中,分布到肿瘤和肝脏中,在大脑中检测到低浓度。组织-血药浓度比显示,AG14361保留在肿瘤组织中,随着时间的推移,在两种移植瘤模型中,在体外抑制PARP-1活性所需的肿瘤浓度过剩(2小时≥15μM)。AG14361增强Temozolomide活性,作用于全部MMR熟练细胞(1.5-3.3倍)的活性,但是更有效作用于MMR缺陷细胞(增强3.7-5.2倍),克服Temozolomide阻力。相反,Benzylguanine只提高Temozolomide作用于MMR熟练细胞的效果,而作用于MMR缺陷细胞则无效果。AG14361增强拓扑异构酶I毒药的抑制生长作用和毒性效果。AG14361提高Camptothecin诱导DNA单链断裂的持久性。
体内研究 AG14361处理携带LoVo移植瘤的小鼠,然后进行统计学辐射,显著提高对放射疗法的敏感性。AG14361作用于移植瘤,统计学上显著提高血流,因此,可能促进药物输送到移植瘤。在体内,AG14361按无毒剂量处理,提高Irinotecan,x射线照射,Temozolomide诱导的LoVo移植瘤生长延迟,提高2到3倍。药效学实验检测,AG14361按10mg/kg剂量腹腔注射处理SW620移植瘤至少4小时,75%以上PARP-1活性受抑制。
临床实验 N/A
特征 AG14361是第一个高效的PARP-1抑制剂,具有选择性和体内活性,增强化疗和放射治疗人类癌症。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在含20nM PARP-1、500μM NAD+>及[32P]NAD+(每组反应混合物中含0.1–0.3μCi)和激活的小牛胸腺DNA(10μg/ml)的反应混合物中在25℃下测量全长重组人PARP-1的活性;加入冰冻10%(wt/vol)三氯乙酸,4分钟后,反应终止。使用Bio-Dot微量过滤装置,使渗透进酸不溶性物质的反应产物[32P]ADP-核糖沉淀到Whatman GF/C玻璃纤维过滤器上,然后使用感光成像仪量化。测定0–600nM AG14361抑制PARP-1活性的效果,通过非线性回归分析计算AG14361作用的Ki值。
细胞实验
细胞系 LoVo和SW620结肠直肠癌细胞和A549非小细胞肺癌细胞
浓度 0–20μM
处理时间 5天
方法 LoVo和SW620结肠直肠细胞和A549非小细胞肺癌细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的RPMI-1640培养基上。测定在96孔板中呈指数生长的LoVo,A549和SW620细胞生长受抑制情况。使用AG14361(0–20μM)单独处理细胞,或者和400μM Temozolomide联用处理细胞。培养5天后,使用10%三氯乙酸混合细胞,然后使用sulforhodamine B对细胞进行染色。通过计算机生成曲线计算Temozolomide,Topotecan和AG14361单独给药或联合给药,抑制50%生长(GI50)时的浓度。
动物实验
动物模型 携带明显的,皮下SW620或LoVo移植瘤的CD-1裸鼠
配制 溶于DMSO,终浓度为1%
剂量 5或15mg/kg
给药方式 腹腔注射,每天一次,持续5天

参考文献:
      1. Calabrese CR, et al. J Natl Cancer Inst. 2004; 96(1):56-67.
      2. Curtin NJ, et al. Clin Cancer Res. 2004; 10(3):881-9.
      3. Smith LM, et al. Clin Cancer Res. 2005; 11(23):8449-57.

包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SC0029-10mM AG14361 (PARP1抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0029-5mg AG14361 (PARP1抑制剂) 5mg
SC0029-25mg AG14361 (PARP1抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
      本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
      为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏