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碧云天 PAC-1 (Caspase激活剂)(SC4336-5mg)

Regulation of Apoptosis

售价¥ 降价通知

市场价¥493
  • 商品货号
    SC4336-5mg
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  • 商品名称:碧云天 PAC-1 (Caspase激活剂)(SC4336-5mg)
  • 商品编号:SC4336-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-10-14
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1518
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC4336-10mM PAC-1 (Caspase激活剂) 10mM×0.2ml 117.00元
SC4336-5mg PAC-1 (Caspase激活剂) 5mg 493.00元
SC4336-25mg PAC-1 (Caspase激活剂) 25mg 919.00元

化学信息:

化学名 2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N'-[(Z)-(6-oxo-5-prop-2-enylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)methyl]acetohydrazide
简称 PAC-1
别名 PAC1, PAC 1, Procaspase-3 Activator
中文名 N/A
化学式 C23H28N4O2
分子量 392.49
CAS号 315183-21-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制 5mg加入1.27ml DMSO,或者每3.92mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC4336-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
信号通路 Apoptosis; Proteases
靶点 Procaspase-3
IC50 0.22μM(EC50)
体外研究 PAC-1激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为0.22μM,且激活procaspase-7,EC50为4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡,按与procaspase-3浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226细胞的0.35μM到作用于UACC-62细胞的~3.5μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡,IC50为3nM到1.41μM,更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50为5.02μM到9.98μM,与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1通过螯合锌离子而激活procaspase-3,因此缓解锌-介导的抑制,且使procaspase-3激活自身变为caspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak双基因敲除细胞及Bcl-2和Bcl-xL-过表达细胞,诱导细胞死亡。PAC-1按caspase-3非依赖性方式诱导细胞色素c释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除细胞,不会诱导细胞凋亡和caspase-3激活,说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体,对激活caspase-3是必不可少的。
体内研究 PAC-1按5mg的稳定释放低剂量处理小鼠,显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1按50或100mg/kg剂量口服处理,显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3和随后诱导凋亡,与体外活性一致。
临床实验 N/A
特征 PAC-1是第一个使procaspase-3直接激活为caspase-3的小分子试剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 表达Procaspase-3,然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度PAC-1加到96孔板中,孔中为含90μl 50ng/ml procaspase-3的caspase实验buffer,实验板在37℃下温育12小时。Caspase实验buffer中的10μl 2mM caspase-3肽底物乙酰Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide(Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。实验板在Spectra Max Plus 384孔酶标仪上405nM处每两分钟读数一次,持续2小时。测定每孔的直线部分斜率,且计算对照组激活的相对增高量。
细胞实验
细胞系 U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, PC-12
浓度 溶于DMSO,终浓度为~100μM
处理时间 72小时
方法 使用不同浓度PAC-1处理细胞72小时。加入MTS/PMS CellTiter 96细胞增殖检测试剂定量测定细胞死亡。实验板在37℃下温育约1小时(直到形成有色产物),在490nM处测定吸光值。
动物实验
动物模型 皮下注射ACHN细胞的卵巢切除的雌性无胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠,皮下注射NCI-H226细胞的胸腺无胸腺 BALB/c裸鼠,静脉注射NCI-H226细胞的雄性无胸腺BALB/c-/-小鼠。
配制 与胆固醇混合,制成3mm直径20mg(全部重量)的颗粒,或者溶于24:1植物油/DMSO的混合物。
剂量 ~100mg/kg
给药方式 颗粒皮下移植或口服处理
参考文献:
1. Putt KS, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(10), 543-550.
2. Peterson QP, et al. J Mol Biol, 2009, 388(1), 144-158.
3. Seervi M, et al. Cell Death Dis, 2011, 2, e207.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC4336-10mM PAC-1 (Caspase激活剂) 10mM×0.2ml
SC4336-5mg PAC-1 (Caspase激活剂) 5mg
SC4336-25mg PAC-1 (Caspase激活剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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