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碧云天 HA14-1 (Bcl-2抑制剂)(SC4386-25mg)

Mitochondrial Control of Apoptosis

售价¥ 降价通知

市场价¥559
  • 商品货号
    SC4386-25mg
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  • 商品名称:碧云天 HA14-1 (Bcl-2抑制剂)(SC4386-25mg)
  • 商品编号:SC4386-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-10-14
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 13020
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC4386-10mM HA14-1 (Bcl-2抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SC4386-5mg HA14-1 (Bcl-2抑制剂) 5mg 161.00元
SC4386-25mg HA14-1 (Bcl-2抑制剂) 25mg 559.00元

化学信息:

化学名 ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
简称 HA14-1
别名 HA 14-1
中文名 N/A
化学式 C17H17BrN2O5
分子量 409.23
CAS号 65673-63-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol82mg/ml
溶液配制 5mg加入1.22ml DMSO,或者每4.09mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC4386-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9μM左右。
信号通路 Apoptosis
靶点 Bcl-2
IC50 9μM
体外研究 HA14-1是Bcl-2的小分子非肽配体,分子量为409,IC50约为9μM。HA14-1通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性。HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3、HF4.9和HF28RA,具有细胞毒性,LC50分别为4.5μM、12.6μM和8.1μM。HA14-1通过caspase和ROS诱导HF1A3、HF4.9和HF28RA细胞凋亡。
体内研究 HA14-1(400nM)处理免疫缺陷小鼠,对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是,HA14-1(400nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide(2.5mg/Kg)对胶质母细胞瘤生长的作用效果。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 根据荧光偏振,通过竞争性结合测定法,测定在体外有机化合物与Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中,5-羧基荧光素偶联到肽的N末端,GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3),高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定,Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下,在有或无有机化合物时,Flu-BakBH3和Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500μl),在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。
细胞实验
细胞系 HF1A3, HF4.9, HF28RA
浓度 0-25μM
处理时间 20小时
方法 通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下,细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中37℃下温育20小时。然后每孔加入MTT溶液。在37℃下温育4小时后,使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式:细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值)×100。绘制S型剂量反应曲线,使用Prism 4.0软件计算50%致死浓度值(LC50)。
动物实验
动物模型 携带BeGBM移植瘤的雌性Swiss裸鼠
配制 HA14-1在100μl free RPMI 1640-50% DMSO中配制
剂量 400nM
给药方式 在细胞注射位点注射
参考文献:
1. Wang JL, et al. Proc Natl Acad Sci, 2000, 97(13), 7124-7129.
2. Skommer J, et al. Leuk Res, 2006, 30(3), 322-331.
3. Manero F, et al. Cancer Res, 2006, 66(5), 2757-2764.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC4386-10mM HA14-1 (Bcl-2抑制剂) 10mM×0.2ml
SC4386-5mg HA14-1 (Bcl-2抑制剂) 5mg
SC4386-25mg HA14-1 (Bcl-2抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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