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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0128-10mM | YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) | 10mM×0.2ml | 106.00元 |
| SC0128-5mg | YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) | 5mg | 392.00元 |
| SC0128-25mg | YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) | 25mg | 1506.00元 |
化学信息：
|
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|
生物信息：
| 产品描述 | YM155(Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Apoptosis | ||||
| 靶点 | Survivin | - | - | - | - |
| IC50 | 0.54nM | - | - | - | - |
| 体外研究 | YM155 30μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞中，通过抑制survivin基因启动子的转录，YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反，YM155 100nM时对c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1，使细胞发生凋亡，伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375，IC50值为2.3到11nM。另外，YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用，增强凋亡细胞数和caspase-3活性。YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。 | ||||
| 体内研究 | YM155按3和10mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长，但是重量没有降低，血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且，YM155按5mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6移植瘤的裸鼠，显示出强抗癌活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用Pyrobest聚合酶和引物5'-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3'和5'-GCGCGAAGCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3'，从人类基因组DNA中分离2767个碱基对序列的人类survivin基因启动子。在pGL3-Basic质粒的XhoI/HindIII切除位点，内切酶XhoI/HindIII切除产生的PCR片段。产生的质粒称为pSUR-luc。通过DNA测序仪在所有增强序列处测定DNA序列。通过荧光酶素实验，使用短暂转染的HeLa-S3细胞，测定pSUR-luc的活力。使用的pGL3质粒含有SV40启动子和增强子序列。pSUR-luc和pSV2bsr质粒通过Lipofectamin2000稳定转染到HeLa细胞中。加入10μg/ml灭瘟素，根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性，筛选HeLa-SURP-luc单一群落。pGL3和pSV2bsr质粒稳定转染到CHO细胞中。加入10μg/ml灭瘟素，根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性，筛选CHO-SV40-luc单一群落。从HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc群落中获得细胞用于化学筛选。细胞按每孔5×103接种在96孔板上，加入YM155(溶于DMSO中)。24小时后测定荧光酶素活性。通过回归分析计算IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5和A375细胞 |
| 浓度 | 1μM左右 |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375细胞系按5到40×103密度接种在96孔板上。YM155溶解在DMSO中，持续处理细胞48小时。通过sulforhodamine B试剂测定细胞数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射PC-3移植瘤的雄性裸鼠(BALB/c nu/nu) |
| 配制 | 溶于盐溶液，再用盐溶液稀释。 |
| 剂量 | 5mg/kg |
| 给药方式 | 皮下注射，每周持续处理3天，处理3周。 |
参考文献：
1.Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007; 67(17):8014-8021.
2.Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(20):6496-6504.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0128-10mM | YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0128-5mg | YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) | 5mg |
| SC0128-25mg | YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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