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碧云天 Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)(SC1067-5mg)

Regulation of Apoptosis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥525
  • 商品货号
    SC1067-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Radotinib (Bcr-Abl抑制剂)(SC1067-5mg)
  • 商品编号:SC1067-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 130
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1067-10mM Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml 168.00元
SC1067-5mg Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) 5mg 525.00元
SC1067-25mg Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) 25mg 1606.00元

化学信息:

化学名 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyrazin-2-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
简称 Radotinib
别名 IY5511, IY 5511, IY-5511, IY5511HCl,
中文名 拉多替尼
化学式 C27H21F3N8O
分子量 530.5
CAS号 926037-48-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.94ml DMSO,或者每5.31mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1067-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Radotinib是一种选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂,IC50为34nM,用于治疗慢性髓性白血病。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 BCR-ABL1
IC50 34nM
体外研究 在体外,Radotinib结合到BCR-ABL1,并减少一个BCR-ABL1靶蛋白,CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖,而对T315I没有影响。在Aml细胞中,radotinib显著降低细胞活性,促进分化,并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4、THP-1和Kasumi-1细胞中,radotinib也会诱导CD11b表达,并降低活性。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 Aml和Cml患者的BMCs、NB4、HL60、KASUMI-1和THP-1细胞
浓度 ~100μM
处理时间 72小时
方法 细胞以2×104细胞/ml与100μl/孔的培养基接种到96孔板,然后与不同浓度radotinib(0、1、10和100μM)在37℃下培育72小时。CellTiter 96溶液(20μl)直接加入每个孔中,板在37℃,潮湿的5% CO2大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490nM下测量,结果表示为相对于基础状态的变化百分比,每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中,HL60细胞与100nM ATRA和1μM dasatinib培育4天,并根据计划表将10μM radotinib加入每组。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Kim SH, et al. Haematologica. 2014, 99(7), 1191-1196.
2. Heo SK, et al. PLoS One. 2015, 10(6):e0129853.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1067-10mM Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1067-5mg Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC1067-25mg Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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