和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
-
-
-
742 -
-
700 -
1000 -
-
181 -
3096
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC1117-10mM | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 10mM×0.2ml | 210.00元 |
| SC1117-5mg | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg | 912.00元 |
| SC1117-25mg | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 25mg | 3156.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide |
|
| 简称 | Degrasyn | |
| 别名 |
WP1130, Degrasyn, WP 1130, WP-1130 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H18BrN3O | |
| 分子量 | 384.27 | |
| CAS号 | 856243-80-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO77mg/ml; Ethanol18mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1117-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB:USP5，UCH-L1，USP9x，USP14和UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad | ||||
| 靶点 | Bcr-Abl | DUB | － | － | － |
| IC50 | 1.8μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl，WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性，而不影响其他激酶(HER1、HER2、c-Kit、FAK、ERK1、ERK2、Akt、Btk、Src和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53、STAT1、STAT3、STAT5、c-Jun、NF-κB和Max)。不同于adaphostin和Trisenox，WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体，真皮成纤维细胞，或内皮细胞(IC50为~5-10μM)相比，WP1130对骨髓和淋巴肿瘤细胞凋亡的诱导更有效，IC50为~0.5-2.5μM。慢性髓细胞性白血病(CML)细胞中，WP1130(5μM)特异性快速下调野生型和T315I突变型Bcr/Abl蛋白质，而不影响bcr/abl基因表达或参与蛋白酶体降解途径，并伴随细胞凋亡的诱导。与正常祖细胞相比，WP1130能够更有效的降低白血病细胞集落形成，并且能够有效抗具有T315I突变型的原代白血病细胞。在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中，WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解，与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490，WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂，诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体，而不影响蛋白酶体活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x、USP5、USP14、UCH-L1和UCH37的DUB活性，导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质，比如MCL-1和p53的增加。 | ||||
| 体内研究 | WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤，以及野生型Bcr/Abl和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致，WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | WP1130比imatinib mesylate具有优势，其活性不会被各种Abl激酶突变体，包括T315I抑制。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BV173、BV173R、K562和BaF/3 |
| 浓度 | 在DMSO中溶解，终浓度~10μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞用逐渐增加浓度的WP1130(0.08-10μM)在96孔板中处理。板在37℃下培养72小时，之后加入20μl MTT试剂，然后板在37℃下再培养2小时。细胞用100μl裂解缓冲液(20%十二烷基硫酸钠[SDS]的50% N,N-二甲基甲酰胺溶液，用80%乙酸和1M盐酸将pH调节为4.7；乙酸的终浓度为2.5%，盐酸终浓度为2.5%)，并培养6小时。每个样品在570nM下的光学密度使用SPECTRA MAX M2酶标仪测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 移植K562肿瘤细胞，BaF/3wt细胞，或BaF/3/T315I细胞的Swiss Nu/Nu小鼠 |
| 配制 | 在二甲基亚砜和聚乙二醇300(1:1)溶液中形成 |
| 剂量 | ~40mg/kg，每隔一天 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
参考文献：
包装清单：
1. Bartholomeusz GA, et al. Blood. 2007, 109(8), 3470-3478.
2. Bartholomeusz G, et al. Cancer Res. 2007, 67(8), 3912-3918.
3. Kapuria V, et al. Cancer Res. 2010, 70(22), 9265-9276.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1117-10mM | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1117-5mg | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg |
| SC1117-25mg | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度