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碧云天 Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂)(SC1117-25mg)

Regulation of Apoptosis-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥3156
  • 商品货号
    SC1117-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂)(SC1117-25mg)
  • 商品编号:SC1117-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 17
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1117-10mM Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml 210.00元
SC1117-5mg Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) 5mg 912.00元
SC1117-25mg Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) 25mg 3156.00元

化学信息:

化学名 (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide
简称 Degrasyn
别名 WP1130, Degrasyn, WP 1130, WP-1130
中文名 N/A
化学式 C19H18BrN3O
分子量 384.27
CAS号 856243-80-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO77mg/ml; Ethanol18mg/ml
溶液配制 5mg加入1.3ml DMSO,或者每3.84mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1117-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB:USP5,UCH-L1,USP9x,USP14和UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 Bcr-Abl DUB
IC50 1.8μM
体外研究 除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl,WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性,而不影响其他激酶(HER1、HER2、c-Kit、FAK、ERK1、ERK2、Akt、Btk、Src和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53、STAT1、STAT3、STAT5、c-Jun、NF-κB和Max)。不同于adaphostin和Trisenox,WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体,真皮成纤维细胞,或内皮细胞(IC50为~5-10μM)相比,WP1130对骨髓和淋巴肿瘤细胞凋亡的诱导更有效,IC50为~0.5-2.5μM。慢性髓细胞性白血病(CML)细胞中,WP1130(5μM)特异性快速下调野生型和T315I突变型Bcr/Abl蛋白质,而不影响bcr/abl基因表达或参与蛋白酶体降解途径,并伴随细胞凋亡的诱导。与正常祖细胞相比,WP1130能够更有效的降低白血病细胞集落形成,并且能够有效抗具有T315I突变型的原代白血病细胞。在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中,WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解,与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490,WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂,诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体,而不影响蛋白酶体活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x、USP5、USP14、UCH-L1和UCH37的DUB活性,导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质,比如MCL-1和p53的增加。
体内研究 WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤,以及野生型Bcr/Abl和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致,WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。
临床实验 N/A
特征 WP1130比imatinib mesylate具有优势,其活性不会被各种Abl激酶突变体,包括T315I抑制。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 BV173、BV173R、K562和BaF/3
浓度 在DMSO中溶解,终浓度~10μM
处理时间 72小时
方法 细胞用逐渐增加浓度的WP1130(0.08-10μM)在96孔板中处理。板在37℃下培养72小时,之后加入20μl MTT试剂,然后板在37℃下再培养2小时。细胞用100μl裂解缓冲液(20%十二烷基硫酸钠[SDS]的50% N,N-二甲基甲酰胺溶液,用80%乙酸和1M盐酸将pH调节为4.7;乙酸的终浓度为2.5%,盐酸终浓度为2.5%),并培养6小时。每个样品在570nM下的光学密度使用SPECTRA MAX M2酶标仪测定。
动物实验
动物模型 移植K562肿瘤细胞,BaF/3wt细胞,或BaF/3/T315I细胞的Swiss Nu/Nu小鼠
配制 在二甲基亚砜和聚乙二醇300(1:1)溶液中形成
剂量 ~40mg/kg,每隔一天
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Bartholomeusz GA, et al. Blood. 2007, 109(8), 3470-3478.
2. Bartholomeusz G, et al. Cancer Res. 2007, 67(8), 3912-3918.
3. Kapuria V, et al. Cancer Res. 2010, 70(22), 9265-9276.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1117-10mM Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1117-5mg Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC1117-25mg Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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