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碧云天 GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)(SC1171-10mM)

Regulation of Apoptosis-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥261
  • 商品货号
    SC1171-10mM
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  • 商品名称:碧云天 GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)(SC1171-10mM)
  • 商品编号:SC1171-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 121
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1171-10mM GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml 261.00元
SC1171-5mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 5mg 795.00元
SC1171-25mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 25mg 2688.00元

化学信息:

化学名 N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
简称 GNF-7
别名 GNF7, GNF 7
中文名 N/A
化学式 C28H24F3N7O2
分子量 547.53
CAS号 839706-07-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.91ml DMSO,或者每5.48mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1171-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T、T315I、E255 V、G250E和c-Abl的IC50分别为<5nM、61nM、122nM、136nM和133nM。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 M351T T315I E255V c-Abl G250E
IC50 <5nM 61nM 122nM 133nM 136nM
体外研究 GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性,其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性,其IC50分别为5nM和1nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制,高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的Aml和ALL细胞的生长。
体内研究 GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中,GNF-7(10mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中,GNF-7(15mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现,延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠
配制 DMSO
剂量 20mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Choi HG, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5439-5448.
2. Nonami A, et al. Blood. 2015, 125(20), 3133-3143.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1171-10mM GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1171-5mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC1171-25mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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