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碧云天 GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂)(SC1238-25mg)

Regulation of Apoptosis-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥3086
  • 商品货号
    SC1238-25mg
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  • 商品名称:碧云天 GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂)(SC1238-25mg)
  • 商品编号:SC1238-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 16
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1238-10mM GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml 399.00元
SC1238-5mg GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂) 5mg 917.00元
SC1238-25mg GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂) 25mg 3086.00元

化学信息:

化学名 methanesulfonic acid;4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide
简称 GZD824 Dimesylate
别名 IN2227, BC600667
中文名 N/A
化学式 C29H27F3N6O.2CH4O3S
分子量 724.77
CAS号 1421783-64-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.69ml DMSO,或者每7.25mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1238-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34nM和0.68nM。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 Abl (Q252H) Abl (E255K) Abl (M351T) Abl Abl (H396P)
IC50 0.15nM 0.27nM 0.29nM 0.34nM 0.35nM
体外研究 GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外,在K562白血病细胞中,GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
体内研究 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中,GZD824(5和10毫克/公斤/天)剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长,并且没有死亡或损失体重。此外,在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中,GZD824(20毫克/千克/天)抑制肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 激酶ABL1、ABL1(E255K)、ABL1(G250E)、ABL1(T315I)和ABL1(Y253F)是P3049、PV3864、PV3865、PV3866和PV3863,是全长的表达在昆虫细胞和组氨酸标记的人重组蛋白。针对ABL1和其突变体的抑制剂的抑制活性均在384-孔板中使用基于FRET的Z'-莱特测定系统进行。简要地,激酶底物稀释成5μl的激酶反应缓冲液;激酶被添加。化合物(10nl)按指定浓度用回声液体处理程序输送到反应,并将该混合物室温孵育30分钟。然后将5μl 2×ATP溶液加入以引发反应,将混合物进一步室温温育2小时。将所得的反应包含10μM(野生型Abl1和突变体Y253F、Q252H、M351T和H396P)或5μM(对于突变E255K、G250E、T315I)的ATP,2μM在50mM HEPES中的Tyr2肽底物(PH值7.5),0.01% BRIJ-35,10mM的氯化镁,1mM的EGTA,0.0247μg/ml的ABL1和指定浓度的抑制剂。然后,5μl反应试剂加入,并将该混合物温育在室温孵育2小时,而后加入5微升的终止溶液终止反应。445nM(香豆素)/520nM(荧光素)的荧光信号比在EnVision多标记阅读器上进行。数据使用Graphpad Prism5进行分析。数据是三次实验的平均值。
细胞实验
细胞系 表达野生型和突变型BCR-ABL的Ba/F3细胞
浓度 0-50μM
处理时间 72小时
方法 在对数生长期的细胞接种于96孔培养皿中。24小时后,细胞用在指定的浓度化合物,或对照孵育72小时。CCK-8被加入到96孔培养板(10μl/孔),并与细胞温育3小时。OD450和OD650通过酶标仪测定。每孔的吸光率(A)计算公式为OD450-OD650。细胞活力的汇率在每个孔中计算为V(%)=(As-Ac)/(Ab-Ac)×100%,并且数据使用Graphpad Prism5进一步分析。数据是三次实验的平均值。由于测试化合物的吸光度率良好,Ac是无任何细胞或测试化合物的孔的吸光度率,Ab是有细胞或测试化合物的孔的吸光度率。
动物实验
动物模型 使用K562和表达原生BCR-ABL或BCR-ABL突变体的转化Ba/F3细胞的小鼠异种移植或异体移植瘤模型。
配制 1%的DMSO,22.5%的Cremophor,7.5%乙醇和69%的生理盐水
剂量 ~20毫克/千克
给药方式 口服灌胃
参考文献:
1. Ren X, et al. J Med Chem. 2013, 56(3), 879-894.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1238-10mM GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1238-5mg GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC1238-25mg GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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