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碧云天 Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂)(SC4345-25mg)

Regulation of Apoptosis-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥1201
  • 商品货号
    SC4345-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂)(SC4345-25mg)
  • 商品编号:SC4345-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 127
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC4345-10mM Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) 10mM×0.2ml 152.00元
SC4345-5mg Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) 5mg 381.00元
SC4345-25mg Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) 25mg 1201.00元

化学信息:

化学名 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
简称 Pomalidomide
别名 S-3APG, Pomalyst, CC4047, CC 4047, CC-4047
中文名 泊马度胺
化学式 C13H11N3O4
分子量 273.24
CAS号 19171-19-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO55mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.83ml DMSO,或者每2.73mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC4345-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13nM。
信号通路 Apoptosis
靶点 TNF-α
IC50 13nM
体外研究 Pomalidomide抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类 PBMC和人类全部血液时,IC50分别为13nM和25nM。Pomalidomide抑制IL-2刺激的T调节细胞,IC50为~1μM。6.4nM-10μM Pomalidomide处理人类外周血T细胞,提高IL-2产量,作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。Pomalidomide比CC-5013显著促进IL-2、IL-5和IL-10,比CC-5013稍微促进IFN-γ。Pomalidomide作用于Jurkat细胞,增强SEE和Raji细胞诱导的AP-1转录活性,1μM时最高增强4倍,这种作用存在剂量依赖性。用不同浓度Pomalidomide(2.5-40μg/ml)处理Raji细胞48小时,导致细胞增殖和DNA合成明显降低,与对照组相比降低~40%。
体内研究 Pomalidomide作用于SCID小鼠,增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天,与CC5013/Rituximab处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除,说明NK细胞增多是Pomalidomide增强Rituximab抗癌的一个机制。
临床实验 N/A
特征 Pomalidomide是Thalidomide衍生物,效果比Thalidomide强10000倍。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide加到PBMCs中1小时,然后加入LPS(1μg/ml),再处理18-20小时。收集悬浮液,通过ELISA测定悬浮液中的TNF-α浓度。通过回归曲线分析计算IC50值。人类全部血液TNF抑制实验和PBMC实验差不多,除了肝素化的新鲜血液直接加到微量滴定法板上。
细胞实验
细胞系 Raji,SU-DHL-4和SU-DHL-10细胞系
浓度 溶于DMSO,终浓度为2.5-40μg/ml
处理时间 24或48小时
方法 为了测定细胞凋亡,用Pomalidomide(5μg/ml)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。用FITC标记的膜联蛋白V和碘化丙啶进行细胞染色。使用荧光激活细胞分选仪/FACStar 和流式细胞仪,通过多色流式细胞仪分析细胞凋亡。如果膜联蛋白V阳性及碘化丙啶阴性/阳性,则判断为细胞凋亡(分布为凋亡早期和晚期)。为了测定细胞增殖,用Pomalidomide(2.5、5、10、20和40μg/ml)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。在96孔板上,每孔加入1μCi [3H]-胸甘,细胞再温育18小时。收集细胞,加到96孔玻璃过滤器中,然后使用自动闪烁计数器测定摄取的[3H]-胸甘。
动物实验
动物模型 携带扩散性淋巴瘤的SCID小鼠
配制 溶于DMSO,形成10mg/ml溶液,用0.9%无菌盐水稀释,终浓度为1mg/ml。
剂量 0.5mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Muller GW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1999, 9(11), 1625-1630.
2. Galustian C, et al. Cancer Immunol Immunother. 2009, 58(7), 1033-1045.
3. Schafer PH, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 305(3), 1222-1232.
4. Hernandez-Ilizaliturri FJ, et al. Clin Cancer Res. 2005, 11(16), 5984-5992.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC4345-10mM Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) 10mM×0.2ml
SC4345-5mg Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) 5mg
SC4345-25mg Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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