和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
3345 -
-
-
5673 -
742 -
700 -
248.2 -
-
130 -
6.8
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC4350-10mM | NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) | 10mM×0.2ml | 207.00元 |
| SC4350-5mg | NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) | 5mg | 595.00元 |
| SC4350-25mg | NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) | 25mg | 1999.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (±)-4-[4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one |
|
| 简称 | NUTLIN 3 | |
| 别名 | Nutlin-3, nutlin 3, (±)-NUTLIN 3 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C30H30Cl2N4O4 | |
| 分子量 | 581.5 | |
| CAS号 | 890090-75-2；548472-68-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol30mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.82mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4350-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为180nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。Nutlin-3是Nutlin-3A((-)-Nutlin-3)和Nutlin-3B ((+)-Nutlin-3)的混合物，其中Nutlin-3B的活性比Nutlin-3A的作用效果低150倍，Nutlin-3的活性介于Nutlin-3A和Nutlin-3B之间。 | ||||
| 信号通路 | Apoptosis | ||||
| 靶点 | Mdm2 (Cell-free assay) | － | － | － | － |
| IC50 | 180nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用，IC50为180nM，导致p53通路激活。Nutlin-3处理含野生型p53的细胞，如HCT116、RKO和SJSA-1，诱导MDM2和p21表达，且具有有效的抗增殖活性，IC50为~1.5μM，但是作用于含突变型p53的细胞系SW480和MDA-MB-435没有效果。10μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞48小时，显著诱导caspase依赖的细胞凋亡，凋亡达~45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤(1043SK)和小鼠胚胎(NIH/3T3)的生长和活力，IC50分别为2.2μM和1.3μM，10μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力，而3μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞后，细胞则无活力。Nutlin-3不诱导p53在关键丝氨酸残基的磷酸化，在特定DNA结合序列没有区别，且与基因毒性药物Doxorubicin和Etoposide诱导的磷酸化p53相比，使p53靶点基因转活，说明p53在关键丝氨酸残基的磷酸化对转录激活和凋亡是非必需的。虽然与MDM2相比，Nutlin-3与MDMX结合的效率低一点，Nutlin-3作用于视网膜母细胞瘤细胞(Weri1)，能抑制MDMX-p53相互作用，且诱导p53通路，IC50为0.7μM。30μM Nutlin-3作用于无野生型p53的细胞，也扰乱内源性p73-HDM2相互作用，且增强p73稳定性和促凋亡活性，导致细胞生长受抑制和诱导凋亡。 | ||||
| 体内研究 | Nutlin-3按200mg/kg剂量口服处理，每天两次，持续3周，显著抑制SJAS-1移植瘤生长，抑制达90%，而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在Biacore S51上进行竞争性实验。衍生一系列S传感器芯片CM5，用于固定PentaHis抗体，为了捕获 His-标记的p53。捕获的水平为~200反应单位(1反应单位对应于1pg蛋白/mm2)。MDM2蛋白浓度一直维持在300nM。Nutlin-3溶于DMSO，浓度为10mM，然后进一步稀释，在每个MDM2实验样本中产生系列浓度的Nutlin-3。在电泳缓冲液(10mM Hepes、0.15M NaCl、2% DMSO)中25℃下进行实验。在Nutlin-3存在时，计算MDM2-p53结合情况，作为结合百分数，使用Microsoft Excel计算IC50。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, MDA-MB-435 |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为~30μM |
| 处理时间 | 8、24和48小时 |
| 方法 | 使用不同浓度Nutlin-3处理细胞8, 24和48小时。通过实时PCR分析p21和MDM2基因转录水平，通过Western Blotting分析蛋白水平。通过MTT实验测定细胞活力。通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记法(TUNEL)染色，使用流式细胞仪和荧光显微镜测定细胞凋亡。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射SJSA-1细胞的雌性无胸腺Nu/Nu-nuBR裸鼠 |
| 配制 | 在2% Klucel，0.5% Tween-80配制中配制 |
| 剂量 | 200mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理，每天两次 |
参考文献：
包装清单：
1. Vassilev LT, et al. Science. 2004, 303(5659), 844-848.
2. Thompson T, et al. J Biol Chem. 2004, 279(51), 53015-53022.
3. Laurie NA, et al. Nature. 2006, 444(7115), 61-66.
4. Lau LM, et al. Oncogene. 2008, 27(7), 997-1003.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC4350-10mM | NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SC4350-5mg | NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) | 5mg |
| SC4350-25mg | NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度