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碧云天 NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂)(SC4350-5mg)

G2M/DNA Damage Checkpoint

售价¥ 降价通知

市场价¥595
  • 商品货号
    SC4350-5mg
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  • 商品名称:碧云天 NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂)(SC4350-5mg)
  • 商品编号:SC4350-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1811
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC4350-10mM NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) 10mM×0.2ml 207.00元
SC4350-5mg NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) 5mg 595.00元
SC4350-25mg NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) 25mg 1999.00元

化学信息:

化学名 (±)-4-[4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
简称 NUTLIN 3
别名 Nutlin-3, nutlin 3, (±)-NUTLIN 3
中文名 N/A
化学式 C30H30Cl2N4O4
分子量 581.5
CAS号 890090-75-2;548472-68-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol30mg/ml
溶液配制 5mg加入0.86ml DMSO,或者每5.82mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC4350-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为180nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。Nutlin-3是Nutlin-3A((-)-Nutlin-3)和Nutlin-3B ((+)-Nutlin-3)的混合物,其中Nutlin-3B的活性比Nutlin-3A的作用效果低150倍,Nutlin-3的活性介于Nutlin-3A和Nutlin-3B之间。
信号通路 Apoptosis
靶点 Mdm2 (Cell-free assay)
IC50 180nM
体外研究 Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用,IC50为180nM,导致p53通路激活。Nutlin-3处理含野生型p53的细胞,如HCT116、RKO和SJSA-1,诱导MDM2和p21表达,且具有有效的抗增殖活性,IC50为~1.5μM,但是作用于含突变型p53的细胞系SW480和MDA-MB-435没有效果。10μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞48小时,显著诱导caspase依赖的细胞凋亡,凋亡达~45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤(1043SK)和小鼠胚胎(NIH/3T3)的生长和活力,IC50分别为2.2μM和1.3μM,10μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力,而3μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞后,细胞则无活力。Nutlin-3不诱导p53在关键丝氨酸残基的磷酸化,在特定DNA结合序列没有区别,且与基因毒性药物Doxorubicin和Etoposide诱导的磷酸化p53相比,使p53靶点基因转活,说明p53在关键丝氨酸残基的磷酸化对转录激活和凋亡是非必需的。虽然与MDM2相比,Nutlin-3与MDMX结合的效率低一点,Nutlin-3作用于视网膜母细胞瘤细胞(Weri1),能抑制MDMX-p53相互作用,且诱导p53通路,IC50为0.7μM。30μM Nutlin-3作用于无野生型p53的细胞,也扰乱内源性p73-HDM2相互作用,且增强p73稳定性和促凋亡活性,导致细胞生长受抑制和诱导凋亡。
体内研究 Nutlin-3按200mg/kg剂量口服处理,每天两次,持续3周,显著抑制SJAS-1移植瘤生长,抑制达90%,而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在Biacore S51上进行竞争性实验。衍生一系列S传感器芯片CM5,用于固定PentaHis抗体,为了捕获 His-标记的p53。捕获的水平为~200反应单位(1反应单位对应于1pg蛋白/mm2)。MDM2蛋白浓度一直维持在300nM。Nutlin-3溶于DMSO,浓度为10mM,然后进一步稀释,在每个MDM2实验样本中产生系列浓度的Nutlin-3。在电泳缓冲液(10mM Hepes、0.15M NaCl、2% DMSO)中25℃下进行实验。在Nutlin-3存在时,计算MDM2-p53结合情况,作为结合百分数,使用Microsoft Excel计算IC50。
细胞实验
细胞系 HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, MDA-MB-435
浓度 溶于DMSO,终浓度为~30μM
处理时间 8、24和48小时
方法 使用不同浓度Nutlin-3处理细胞8, 24和48小时。通过实时PCR分析p21和MDM2基因转录水平,通过Western Blotting分析蛋白水平。通过MTT实验测定细胞活力。通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记法(TUNEL)染色,使用流式细胞仪和荧光显微镜测定细胞凋亡。
动物实验
动物模型 皮下注射SJSA-1细胞的雌性无胸腺Nu/Nu-nuBR裸鼠
配制 在2% Klucel,0.5% Tween-80配制中配制
剂量 200mg/kg
给药方式 口服处理,每天两次
参考文献:
1. Vassilev LT, et al. Science. 2004, 303(5659), 844-848.
2. Thompson T, et al. J Biol Chem. 2004, 279(51), 53015-53022.
3. Laurie NA, et al. Nature. 2006, 444(7115), 61-66.
4. Lau LM, et al. Oncogene. 2008, 27(7), 997-1003.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC4350-10mM NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) 10mM×0.2ml
SC4350-5mg NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) 5mg
SC4350-25mg NUTLIN 3 (Mdm2拮抗剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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