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碧云天 Entinostat (HDAC抑制剂)(SD1083-5mg)

G1/S Checkpoint

售价¥ 降价通知

市场价¥225
  • 商品货号
    SD1083-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Entinostat (HDAC抑制剂)(SD1083-5mg)
  • 商品编号:SD1083-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11624
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD1083-10mM Entinostat (HDAC抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SD1083-5mg Entinostat (HDAC抑制剂) 5mg 225.00元
SD1083-25mg Entinostat (HDAC抑制剂) 25mg 815.00元

化学信息:

化学名 pyridin-3-ylmethyl N-[[4-[(2-aminophenyl)carbamoyl]phenyl]methyl]carbamate
简称 Entinostat
别名 MS-275, MS 275, MS275, SNDX-275, MS 27-275, MS-27-275, SNDX 275
中文名 恩替诺特
化学式 C21H20N4O3
分子量 376.41
CAS号 209783-80-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.33ml DMSO,或者每3.76mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD1083-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51μM和1.7μM,抑制作用强于HDACs 4、6、8和10。Phase 3。
信号通路 Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶点 HDAC1 HDAC3
IC50 0.51μM 1.7μM
体外研究 MS-275通过作用于2'-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于K562细胞,诱导p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞,可以降低S期细胞、提高G1期细胞。MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系,包括A2780、Calu-3、HL-60、K562、St-4、HT-29、KB-3-1、Capan-1、4-1St和HCT-15细胞增殖,IC50为41.5nM到4.71μM。MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和HDAC3时IC50分别为0.51μM和1.7μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4、6、8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937、HL-60、K562和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1调节的生长和变异Marker(CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。
体内研究 MS-275按49mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验,60μl HDAC buffer和10μl稀释的酶溶液在30℃混合。在HDAC buffer中加入30μl基底液开始HDAC反应,随后在30℃下温育30分钟。加入100μl胰蛋白酶溶液终止反应,胰蛋白酶溶液由溶于50mM Tris-HCl(pH为8.0)的10mg/ml胰蛋白酶,100mM NaCl及2μM TSA组成。30℃下温育20分钟,通过测定460纳米(λex=390nM)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度 。用于标准时间过程实验,在初始100μl HDAC反应中加入20pmol基底物。2-50pmol基底物的酶法分析产物获得荧光AMC,通过测量这种荧光AMC来测定Km值和Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。
细胞实验
细胞系 A2780,Calu-3,HL-60,K562,St-4,HT-29,KB-3-1,Capan-1,4-1St和HCT-15细胞
浓度 10μM左右
处理时间 3天
方法 5×103个肿瘤细胞接种到96孔板上,加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1mg/ml中性红在CO2反应器中染色1小时,测定中性红与50μl乙醇和150μl 0.1M Na2HPO4溶解后的OD540,测定IC50值。
动物实验
动物模型 侧腹皮下注射A2780,HT-29,HTC-15,KB-3-1,4-1St,St-4,Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠
配制 溶于0.05N HCl,0.1% Tween-80
剂量 12.3,24.5和49mg/kg
给药方式 每天口服处理一次,每周进行5天,持续4周。
参考文献:
1. Saito A, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 1999, 96(8), 4592-4597.
2. Rosato RR, et al. Cancer Res, 2003, 63(13), 3637-3645.
3. Zhang ZY, et al. Neurosci, 2010, 169, 370-377.
4. Kato Y, Clin Cancer Res, 2007, 13(15), 4538-4546.
5. Wegener D, et al. Chem Biol, 2003, 10(1), 61-68.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD1083-10mM Entinostat (HDAC抑制剂) 10mM×0.2ml
SD1083-5mg Entinostat (HDAC抑制剂) 5mg
SD1083-25mg Entinostat (HDAC抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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