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碧云天 Tipifarnib (FTase抑制剂)(SD7185-25mg)

Regulation of Apoptosis-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥3185
  • 商品货号
    SD7185-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Tipifarnib (FTase抑制剂)(SD7185-25mg)
  • 商品编号:SD7185-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 126
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7185-10mM Tipifarnib (FTase抑制剂) 10mM×0.2ml 457.00元
SD7185-5mg Tipifarnib (FTase抑制剂) 5mg 1555.00元
SD7185-25mg Tipifarnib (FTase抑制剂) 25mg 3185.00元

化学信息:

化学名 6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one
简称 Tipifarnib
别名 IND 58359, R115777, R 115777, R-115777, Zarnestra
中文名 替吡法尼
化学式 C27H22Cl2N4O
分子量 489.4
CAS号 192185-72-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.02ml DMSO,或者每4.89mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7185-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Tipifarnib是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。
信号通路 Metabolism
靶点 Ftase
IC50 0.6nM
体外研究 与DMSO处理的LGL T细胞相比,用5μM Tipifarnib处理72小时,凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞,Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中,与DMSO相比,Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外,Tipifarnib浓度低于10nM时,选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性,当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时,正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。Tipifarnib和10nM 4-OH-tamoxifen联用,在有E2存在时,使IC50值降低8倍,从400nM降低到50nM。
体内研究 与单独使用E2处理的肿瘤相比,E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen或R115777相比,Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而,在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效,可以导致肿瘤体积降低。
临床实验 N/A
特征 A potent and selective farnesyl protein transferase inhibitor with significant antitumor effects.

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 选定的MACS CD34+细胞
浓度 2.5,10,25和50nM
处理时间 48小时
方法 选定的MACS CD34+细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上,3U/ml重组人类(rh)促红细胞生成素,104M 2-巯基乙醇,2mM L-谷氨酸,及如下细胞因子:50ng/ml rh干细胞因子,20ng/ml rh GM-CSF,20ng/ml rh IL-3,20ng/ml rh IL-6和20ng/ml rh G-CSF。第一天,对照组加入DMSO,实验组分别加浓度为2.5、10、25和50nM的Tipifarnib。在含5% CO2的湿润孵卵器中37℃环境下温育14天后,获得群落数。
动物实验
动物模型 切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠
配制 20% w/v β-环糊精(pH 2.5)
剂量 50mg/kg
给药方式 口服饲喂
参考文献:
1. Margolin KA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(4), 1129-1137.
2. Bai F, et al. Cancer Immunol Immunother. 2012, 61(4), 523-533.
3. Kotsianidis I, et al. Acta Haematol. 2008, 120(1), 51-56.
4. Martin LA, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(9), 2458-2467.
5. Krzykowska-Petitjean K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2012, 138(3), 537-544.
6. End DW, et al. Cancer Res. 2001, 61(1), 131-137.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7185-10mM Tipifarnib ( FTase抑制剂) 10mM×0.2ml
SD7185-5mg Tipifarnib ( FTase抑制剂) 5mg
SD7185-25mg Tipifarnib ( FTase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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