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碧云天 Quizartinib (FLT3抑制剂)(SC1049-10mM)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥386
  • 商品货号
    SC1049-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Quizartinib (FLT3抑制剂)(SC1049-10mM)
  • 商品编号:SC1049-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 12517
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1049-10mM Quizartinib (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml 386.00元
SC1049-5mg Quizartinib (FLT3抑制剂) 5mg 1143.00元
SC1049-25mg Quizartinib (FLT3抑制剂) 25mg 3146.00元

化学信息:

化学名 1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea
简称 Quizartinib
别名 AC220, AC-220, AC 220, AC010220, AC 010220
中文名 N/A
化学式 C29H32N6O4S
分子量 560.67
CAS号 950769-58-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<0.3mg/ml; DMSO33.2mg/ml; Ethanol<0.5mg/ml
溶液配制 5mg加入0.89ml DMSO,或者每5.61mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1049-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和RS4;11细胞中IC50分别为1.1nM/4.2nM,作用于Flt3比作用于KIT、PDGFRA、PDGFRB、RET和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。
信号通路 Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点 FLT3 (ITD) FLT3 (WT)
IC50 1.1nM 4.2nM
体外研究 AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(Aml)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(Aml)的新型FLT3抑制剂。
体内研究 AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD Aml鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。
临床实验 N/A
特征 AC220是二代FLT3抑制剂,且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果,为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验,其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。
细胞实验
细胞系 MV4-11和RS4;11细胞
浓度 0-100nM
处理时间 72小时及2小时
方法 在增殖实验中,细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上,然后加入AC220,37℃下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果,细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜,然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37℃下温育2小时,诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化,加入100ng/ml FLT3配位体,持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体,测定全部FLT3,或者作用于磷酸酪氨酸的抗体,测定FLT3自磷酸化。使用SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。
动物实验
动物模型 雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠
配制 22%羟丙基-β-环糊精
剂量 10ml/kg
给药方式 口服饲喂处理
参考文献:
1. Zarrinkar PP, et al. Blood. 2009, 114(14), 2984-2992.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1049-10mM Quizartinib (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1049-5mg Quizartinib (FLT3抑制剂) 5mg
SC1049-25mg Quizartinib (FLT3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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