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碧云天 G-749 (FLT3抑制剂)(SC1054-25mg)

Angiogenesis

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市场价¥3232
  • 商品货号
    SC1054-25mg
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  • 商品名称:碧云天 G-749 (FLT3抑制剂)(SC1054-25mg)
  • 商品编号:SC1054-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11110
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1054-10mM G-749 (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml 337.00元
SC1054-5mg G-749 (FLT3抑制剂) 5mg 1076.00元
SC1054-25mg G-749 (FLT3抑制剂) 25mg 3232.00元

化学信息:

化学名 8-bromo-2-[(1-methylpiperidin-4-yl)amino]-4-(4-phenoxyanilino)-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one
简称 G-749
别名 G749, GTPL8108, AK316252, BC600605
中文名 N/A
化学式 C25H25BrN6O2
分子量 521.41
CAS号 1457983-28-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.96ml DMSO,或者每5.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1054-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT)、FLT3(D835Y)和Mer的IC50分别为0.4nM、0.6nM和1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。
信号通路 Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点 FLT3 FLT3 (D835Y) Mer Aurora B RET
IC50 0.4nM 0.6nM 1nM 6nM 9nM
体外研究 在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11和Molm-14细胞的FLT3-ITD中,G-749有效抑制FLT3的自磷酸化,IC50≤8nM。在白血病细胞中,G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D、FLT3-ITD/F691L、FLT3-D835Y或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中,G-749表现出强抑制活性,IC50<10nM,从而克服耐药性。在Aml患者的原始细胞中,G-749也表现出有效的抗白血病作用。
体内研究 在MV4-11异种移植的小鼠体内,G-749(30mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路,并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中,G-749(20mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长,并提高存活率。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 活性测定使用来自Perkin-Elmer的Lance Ultra时间分辨荧光能量共振转移(TR-FRET)技术进行。简而言之,10ng/ml FLT3酶,一系列稀释的G-749,80nM ULight-poly-GT多肽底物和可变量的ATP(8.5μM到1088μM)混合在激酶缓冲液(50mM HEPES pH 7.5,10mM MgCl2,1mM EGTA,2mM DTT和0.01% Tween-20)中,并加入到体积为10μl的384孔OptiPlate-384。激酶反应在室温下进行1小时,然后通过加入5μl 10mM EDTA停止反应。5μl体积的特定Eu-标记的抗磷酸钛抗体在LANCE检测缓冲液中稀释,然后加入终浓度为2nM的量。培养30分钟后,测定板在23℃下培养,LANCE信号在EnVision多标阅读器上测量。激发波长设定为320nM,发射波长为615nM(供体)和665nM(受体)。IC50使用GradPad Prism 5通过非线性回归分析计算。
细胞实验
细胞系 MV4-11、RS4-11、K562、HEL和Molm-14细胞
浓度 ~1μM
处理时间 72小时
方法 细胞以2×104细胞每孔的密度接种,用指示浓度的测试抑制剂在37℃下处理72小时。条件培养基(CM)在常规培养基条件下通过HS-5细胞培养基制备5天,离心澄清,并立即使用。CM以35%的终浓度加入完全培养基。在共培养实验中,5×104AML胚细胞接种在包含1×104HS-5单分子层的24孔板,在暴露于抑制剂前至少培养48小时。细胞活性通过ATPLite测定法测定。
动物实验
动物模型 MV4-11异种移植小鼠模型和Molm-14正交小鼠模型
配制 20%羟丙基-β-环糊精(HPBCD)
剂量 ~30mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Lee HK, et al. Blood. 2014, 123(14), 2209-2219.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1054-10mM G-749 (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1054-5mg G-749 (FLT3抑制剂) 5mg
SC1054-25mg G-749 (FLT3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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