全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Tandutinib (FLT3抑制剂)(SC1058-25mg)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥385
  • 商品货号
    SC1058-25mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分385

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Tandutinib (FLT3抑制剂)(SC1058-25mg)
  • 商品编号:SC1058-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 12631
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1058-10mM Tandutinib (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml 108.00元
SC1058-5mg Tandutinib (FLT3抑制剂) 5mg 111.00元
SC1058-25mg Tandutinib (FLT3抑制剂) 25mg 385.00元

化学信息:

化学名 4-[6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide
简称 Tandutinib
别名 MLN518, MLN-518, MLN 518, CT 53518, CT-53518, CT53518
中文名 坦度替尼
化学式 C31H42N6O4
分子量 562.7
CAS号 387867-13-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO25mg/ml warming; Ethanol6mg/ml
溶液配制 5mg加入0.89ml DMSO,或者每5.63mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1058-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR、EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 2。
信号通路 Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点 c-Kit PDGFRβ FLT3 CSF-1R Src
IC50 0.17μM 0.20μM 0.22μM 3.43μM 30μM
体外研究 与Staurosporin不同,Tandutinib有效抑制FLT3、βPDGF和c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22μM,而作用于EGFR、FGFR、KDR、InsR、Src、Abl、PKC、PKA和MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制FLT3-ITD自磷酸化,IC50为10-100nM。Tandutinib也抑制含FLT3-ITD突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30nM,抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13和Molm-14细胞时,IC50为10nM。Tandutinib作用于FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。与作用于患Aml的ITD阴性患者相比,Tandutinib优先抑制患Aml的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。加入低纳摩尔Tandutinib显著降低Cytarabine或Daunorubicin的量,而Cytarabine或Daunorubicin是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。
体内研究 Tandutinib按60mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命,而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。Tandutinib按180mg/kg剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 PDGFR家族激酶的自磷酸化实验是基于细胞的酶联免疫检测实验,使用表达野生型βPDGFR,嵌合蛋白βPDGFR/c-Kit和βPDGFR/Flt3的CHO细胞,含有βPDGFR的跨膜结构域及c-Kit和Flt-3的胞浆域。细胞在96孔板上汇合,培养在标准组织培养基中,然后血清饥饿处理16小时。使用浓度不断增加的Tandutinib处理静态细胞30分钟,然后加入8nM PDGF-BB处理10分钟。细胞溶解在100mM Tris,pH 7.5、 750mM NaCl、0.5% Triton X-100、10mM焦磷酸钠、50mM NaF、10μg/ml抑肽酶、10μg/ml亮肽素、1mM苯甲基磺酰氟、1mM钒酸钠,在15000g转速下离心5分钟,清除裂解液。澄清的裂解液转移到第二个孔板上,孔中事先用500ng/孔1B5B11 anti-β PDGFR mAb包被,然后在室温下温育2小时。使用结合buffer(0.3%明胶、25mM HEPES,pH 7.5、100mM NaCl、0.01% Tween-20)冲洗三次后,然后加入250ng/ml兔单克隆抗磷酸抗体,实验板在37℃下温育60分钟。随后,每孔使用结合buffer冲洗三次,再与1μg/ml辣根过氧化物酶标记的抗兔抗体在37℃下温育60分钟。孔中冲洗后,加入2,2'-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸),在650nM处检测底物形成率。
细胞实验
细胞系 Ba/F3、Molm-13、Molm-14、HL60、Aml193、KG-1、KG-1a、THP-1和RS4;11
浓度 溶于DMSO,终浓度为~30μM
处理时间 ~7天
方法 使用浓度不断增高的Tandutinib(0.004-30μM)处理细胞。细胞在组织培养基中生长3-7天,使用台酚蓝染色排除法测定细胞,然后计数。收集细胞,冲洗,然后悬浮在100μl含10mM HEPES (pH 7.4),140mM NaCl和2.5mM CaCl2的结合buffer中,每天一次。在细胞悬液中加入膜联蛋白V-FITC(100ng)和碘化丙啶(250ng),然后在室温下温育15分钟。在FACSort流式细胞仪上染色后,立刻进行流式细胞仪技术,然后在488nM处测定激发光。在515nM和585nM处分别测定膜联蛋白V-FITC和DNA碘化丙啶染色的荧光值。
动物实验
动物模型 注射表达W51 FLT3-ITD突变型的Ba/F3细胞的雌性无胸腺裸鼠
配制 悬浮在溶于水溶液的0.5%甲基纤维素(MC)上
剂量 40-120mg/kg/day
给药方式 口服饲喂
参考文献:
1. Kelly LM, et al. Cancer Cell. 2002, 1(5), 421-432.
2. Griswold IJ, et al. Blood. 2004, 104(9), 2912-2918.
3. SchittenhelmmM, et al. Cell Cycle. 2009, 8(16), 2621-2630.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1058-10mM Tandutinib (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1058-5mg Tandutinib (FLT3抑制剂) 5mg
SC1058-25mg Tandutinib (FLT3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏