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碧云天 KW2449 (FLT3抑制剂)(SC1090-5mg)

Angiogenesis

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市场价¥293
  • 商品货号
    SC1090-5mg
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  • 商品名称:碧云天 KW2449 (FLT3抑制剂)(SC1090-5mg)
  • 商品编号:SC1090-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11115
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1090-10mM KW2449 (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SC1090-5mg KW2449 (FLT3抑制剂) 5mg 293.00元
SC1090-25mg KW2449 (FLT3抑制剂) 25mg 1199.00元

化学信息:

化学名 [4-[(E)-2-(1H-indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-piperazin-1-ylmethanone
简称 KW2449
别名 KW 2449, KW-2449
中文名 N/A
化学式 C20H20N4O
分子量 332.4
CAS号 1000669-72-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO67mg/ml; Ethanol67mg/ml
溶液配制 5mg加入1.5ml DMSO,或者每3.32mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1090-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6nM,作用于Flt3、Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ、IGF-1R、EGFR没有抑制效果。Phase 1。
信号通路 Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点 FLT3 (D835Y) Abl (T315I) FLT3 Abl FGFR1
IC50 1nM 4nM 6.6nM 14nM 36nM
体外研究 KW-2449是FLT3、ABL、ABL-T315I和Aurora激酶的多激酶抑制剂,用于治疗白血病患者。KW-2449作用于携带FLT3突变的白血病细胞,通过抑制FLT3激酶,而有效抑制生长,导致磷酸化的-FLT3/STAT5下调,细胞周期停在G1期和细胞凋亡。KW-2449口服处理FLT3突变的移植瘤模型,显著抑制肿瘤生长,具有最低的骨髓抑制率。KW-2449作用于FLT3野生型人白血病,诱导磷酸化的组蛋白H3降低,细胞周期停在G2/M和细胞凋亡。KW-2449作用于抗Imatinib的白血病,通过同时下调BCR/ABL和Aurora激酶而释放阻力。人血浆蛋白,如α1-酸性糖蛋白,不会影响KW-2449的抑制活性。KW-2449作用于多种类型白血病,有效抑制生长。KW-2449作用于携带FLT3突变和抗Imatinib突变的白血病患者,具有显著活性,且临床研究也获得授权。KW-2449降低FLT3和STAT5的磷酸化程度,这种作用存在剂量依赖性。此外,KW-2449有效抑制ABL-T315I,IC50为4nM。另一方面,KW-2449即使浓度为1μM时,对PDGFRβ、IGF-1R、EGFR及多种丝/苏氨酸激酶没有作用效果。KW-2449作用于表达FLT3/ITD的白血病细胞和FLT3/KDM激活的以及过表达野生型FLT3的白血病细胞,都有效抑制生长。与抑制生长相一致,KW-2449作用于MOLM-13细胞,抑制FLT3(P-FLT3)及其下游分子磷酸-STAT5(P-STAT5)磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。而且,KW-2449提高G1期百分数,而降低S期百分数导致凋亡细胞数增高。KW-2449可以使组成型活化的WT-FLT3激酶去磷酸化,而不抑制白血病细胞增殖。KW-2449迅速被吸收,并转化为一个主要的代谢产物M1。临床前期研究显示单胺氧化酶-B(MAO-B)和醛氧化酶使KW-2449转化为其主要代谢产物M1。KW-2449通过抑制FLT3/ITD而调节细胞毒性。KW-2449是FLT3抑制剂,诱导下游靶点STAT5受抑制。KW2449与HDACIs协同作用于Ph+ CML细胞,诱导凋亡,这种作用存在时间和浓度依赖性。KW2449作用于CML细胞,协同增强Vorinostat/SNDX275杀伤力。KW-2449对另外的抗IM Bcr/Abl+的白血病细胞具有活性。KW2449作用于nocodozole处理的K562细胞,适度降低组蛋白H3磷酸化,组蛋白是Aurora B活性指示剂。
体内研究 KW-2449口服处理给药MOLM-13移植瘤模型,处理14天,具有显著的抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性。
临床实验 N/A
特征 Investigated as a FLT3 inhibitor in clinical trials, with others in early development.

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在PBS中冲洗白血病细胞,然后通过使细胞再悬浮在裂解液(20mM Tris pH 7.4、100mM NaCl、1% Igepal、1mM EDTA、2mM NaVO4及完整蛋白酶抑制剂KW-2449)中溶解30分钟。抽提物在1.6×104g转速下离心,得到澄清,检测上清液测定蛋白。移除50μg等分样,作为全细胞裂解液,用于分析STAT5,剩下的用于与抗FLT3抗体进行免疫沉淀反应。加入抗FLT3抗体用于抽提,温育过夜,再加入蛋白A琼脂糖,再处理2小时。测定全细胞裂解液的SDS-PAGE凝胶和免疫沉淀同时进行。转移到Immobilon膜上,使用抗磷酸抗体(4G10)进行免疫印迹,用于测定磷酸化的FLT3;使用大鼠单克隆抗体作用于磷酸化的STAT5(Y694残基)测定全部细胞裂解物凝胶,然后剥离,使用抗FLT3抗体作为二次探针,用于测量全部FLT3。通过化学发光观察蛋白,使用Kodak BioMax XAR胶片曝光,显影,然后使用Bio-Rad GS800光密度计扫描。通过剂量反应曲线的线性回归分析,测定抑制50% FLT3或STAT5磷酸化所需的KW-2449浓度(IC50)。为了分析FLT3和STAT5,收集肝素化管中的外周血,在冰上迅速冷却。样本按900g转速在4℃下离心10分钟。移除血浆,冰冻在-80℃下储存。白细胞层小心转移到冰冻PBS中,分层到冰冻的Ficoll-Hypaque上,然后按600g转速在 4℃下离心5分钟。随后所有步骤在4℃下进行。收集单层细胞,在红血细胞裂解液(0.155M NH4Cl、0.01M KHCO3、0.1mM EDTA),中快速清洗,然后再在PBS中洗一遍。然后溶解细胞,用于分析FLT3和STAT5。
细胞实验
细胞系 MOLM-13和RS4;11细胞
浓度 33nM、75nM、0.1μM、0.3μM、0.15μM
处理时间 24、48和72小时
方法 与KW-2449在37℃下温育72小时后,通过3'-[1-(羰基苯胺)-3,4-四氮唑]-双(4-甲氧基-6-硝基)苯磺酸钠水合物法测定细胞活力使用细胞增殖试剂盒II测定存活细胞数。为了分析细胞周期,使用KW-2449处理 MOLM-13和RS4;11细胞。在37℃下温育24、48和72小时后,分析DNA含量。使用KW-2449或Imatinib处理24小时后,分析K562、TCC-Y和TCC/Ysr细胞周期分布。
动物实验
动物模型 CBySmn.CB17-Prkdsscid/J (BALB/C)小鼠,溶于100μl PBS的2×106 BV173/E255K/Luc cl4细胞注射到鼠尾部静脉
配制 溶于0.5%甲基纤维素400溶液
剂量 32mg/kg/day, 5 days/week
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Shiotsu Y, et al. Blood. 2009, 114(8), 1607-17.
2. Pratz KW, et al. Blood. 2009, 113(17), 3938-46.
3. Nguyen T, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(10), 3219-32.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1090-10mM KW2449 (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1090-5mg KW2449 (FLT3抑制剂) 5mg
SC1090-25mg KW2449 (FLT3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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