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碧云天 ENMD-2076 (FLT3抑制剂)(SC1112-10mM)

Angiogenesis

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市场价¥206
  • 商品货号
    SC1112-10mM
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  • 商品名称:碧云天 ENMD-2076 (FLT3抑制剂)(SC1112-10mM)
  • 商品编号:SC1112-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-11
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 65535
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1112-10mM ENMD-2076 (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml 206.00元
SC1112-5mg ENMD-2076 (FLT3抑制剂) 5mg 913.00元
SC1112-25mg ENMD-2076 (FLT3抑制剂) 25mg 3142.00元

化学信息:

化学名 6-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(E)-2-phenylethenyl]pyrimidin-4-amine
简称 ENMD-2076
别名 ENMD 2076, ENMD2076
中文名 N/A
化学式 C21H25N7
分子量 375.47
CAS号 934353-76-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water1mg/ml; DMSO105mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.33ml DMSO,或者每3.75mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1112-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14nM和1.86nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3,FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
信号通路 Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点 FLT3 RET Aurora A VEGFR3/FLT4 Src
IC50 1.86nM 10.4nM 14nM 15.9nM 20.2nM
体外研究 ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR和VEGFR3、FGFR1和FGFR2及PDGFRα,IC50为1.86到120nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC50为0.025到0.7μM,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M期。ENMD-2076作用于乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤、白血病、多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9、 ARH-77、U266、RPMI 8226、mM.1S、mM.1R、NCI-H929)和原代细胞,显示出明显的细胞毒性,IC50为2.99到7.06μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M期。
体内研究 ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3、VEGFR2/KDR和FGFR1/2的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。口服处理ENMD-2076(每天50、100、200mg/kg),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长,且明显降低磷酸化-组蛋白3(pH 3),Ki-67和血管生成,且明显提高cleaved caspase-3。
临床实验 N/A
特征 ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂,包括抗增殖、促凋亡活性和抗血管生成功效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 购买重组Aurora A和B激酶,及合适的PanVera Z'-Lyte激酶实验试剂。在激酶实验buffer(包括50mM HEPES,pH为7.5,10mM MgCl2,5mMol/L EGTA,0.05% Brij-35)和2mM DTT中进行反应。在与每种酶Km一致的ATP浓度和酶浓度时测定活性,1小时后,导致肽底物磷酸化程度达30%。使用Grafit绘制针对不同浓度ENMD-2076的相对酶活量效曲线,用于计算IC50值。使用SelectScreen激酶谱测定ENMD-2076作用于100种激酶的效果。在ENMD-2076浓度为1μM时测定抑制百分数;标记激酶的明显抑制处,通过绘制全长10点量效曲线测定IC50值。
细胞实验
细胞系 人类白血病细胞系,包括MV4;11、U937、Kasumi、MO7e、HL-60、TF-1、Jurkat、K562、THP-1、Hel 92.1.7;实体瘤细胞系和HUVEC,包括PANC-1、HCT116、A549、HT-29、MCF7、PC-3、BXPC-3和HUVEC
浓度 0.3nM到125μM
处理时间 96或48小时
方法 在96孔板上每孔接种500个细胞和ENMD-2076一起温育96小时,测定ENMD-2076作用于黏着肿瘤细胞系的抗增殖效果。使用sulforhodamine B(SRB)法测定细胞增殖。通过在96孔板上每孔接种5×103个细胞测定白血病催化的非黏着细胞系。细胞和ENMD-2076温育48小时,然后使用Alamar Blue试剂测定存活率。为了测定ENMD-2076作用于VEGF和FGF诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)增殖的效果, 细胞血清饥饿处理6小时,用ENMD-2076处理,然后加入5ng/ml bFGF或25ng/ml VEGF刺激72小时。使用WST-1测定细胞增殖。
动物实验
动物模型 携带肿瘤模型(包括HCT-116、HT29、CT-26、A375、MDA-MB-231、H929、OPM-2、MV4;11和HL60)的CB.17 SCID或NCr裸鼠。
配制 ENMD-2076溶于水或CMC-Tween(溶于水的0.075%羧甲基纤维素,0.085% Tween-80)
剂量 ~300mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Fletcher GC, et al, Mol Cancer Ther. 2011, 10(1), 126-137.
2. Wang X, et al. Br J Haematol. 2010, 150(3), 313-325.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1112-10mM ENMD-2076 (FLT3抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1112-5mg ENMD-2076 (FLT3抑制剂) 5mg
SC1112-25mg ENMD-2076 (FLT3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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