和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
219.3 -
9.5 -
514.8 -
-
-
1600 -
-
-
188 -
181
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC1216-10mM | BLU-9931 (FGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml | 325.00元 |
| SC1216-5mg | BLU-9931 (FGFR抑制剂) | 5mg | 1061.00元 |
| SC1216-25mg | BLU-9931 (FGFR抑制剂) | 25mg | 3236.00元 |
化学信息：
| 化学名 | N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide |
|
| 简称 | BLU-9931 | |
| 别名 |
BLU9931, BLU 9931 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H22Cl2N4O3 | |
| 分子量 | 509.38 | |
| CAS号 | 1538604-68-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1216-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的FGFR4抑制剂，IC50为3nM，选择性比作用于FGFR1/2/3分别高297、184和50倍。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | FGFR4 | FGFR3 | FGFR2 | FGFR1 | － |
| IC50 | 3nM | 150nM | 493nM | 591nM | － |
| 体外研究 | 在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B、HUH-7和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物，EC50<1μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。 | ||||
| 体内研究 | 在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931(300mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1μM CSKtide，50-250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中，一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下，于25℃培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止，板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合，Hil斜率不固定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Hep 3B、HUH-7、JHH-7、PLC/PRF/5、SK-HEP-1、SNU-182、SNU-387、SNU-398、SNU-423、SNU-449、SNU-878细胞 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 72-120小时 |
| 方法 | 已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基，使其附着过夜，并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，结果表示为减去背景的相对光度单位，归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷LIXC012肿瘤的小鼠 |
| 配制 | 0.5%羧甲基纤维素/1% Tween 80作为悬浮液 |
| 剂量 | ~300mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
参考文献：
包装清单：
1. Hagel M, et al. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1216-10mM | BLU-9931 (FGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1216-5mg | BLU-9931 (FGFR抑制剂) | 5mg |
| SC1216-25mg | BLU-9931 (FGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度