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碧云天 Erastin (Ferroptosis诱导剂)(SC0224-25mg)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation

售价¥ 降价通知

市场价¥1698
  • 商品货号
    SC0224-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Erastin (Ferroptosis诱导剂)(SC0224-25mg)
  • 商品编号:SC0224-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-14
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1287
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0224-5mg Erastin (Ferroptosis诱导剂) 5mg 598.00元
SC0224-25mg Erastin (Ferroptosis诱导剂) 25mg 1698.00元
化学信息:
化学名 2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]piperazin-1-yl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4-one
简称 Erastin
别名 2-[1-[4-[2-(4-氯苯氧基)乙酰基]-1-哌嗪基]乙基]-3-(2-乙氧基苯基)-4-(3H)喹唑啉酮
中文名 爱拉斯汀
化学式 C30H31ClN4O4
分子量 547.04
CAS号 571203-78-6
纯度 ≥98%
溶剂/溶解度 DMSO ≥12.5mg/ml, need ultrasonic; Water insoluble; Ethanol insoluble
溶液配制 2mg加入0.366ml DMSO,或者每5.470mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。Erastin在溶液中不稳定,建议现配现用。


生物信息:
产品描述 Erastin是一种细胞渗透性喹唑啉酮类(Quinazolinone)化合物,常用作铁诱导的细胞死亡,即铁死亡(Ferroptosis)诱导剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用。因对RAS突变的细胞具有选择性致死的作用,也被称为RSL (RAS-selective lethal)化合物[1]。相较于其它铁死亡诱导剂,Erastin具有更有效,作用更快,效果更持久的特点[2]。
信号通路 Anti-tumor; Ferroptosis; Mitochondrial dysfunction
靶点 VDAC System xc− p53
IC50/EC50 - - -
体外研究 Erastin主要作用于线粒体电压依赖性阴离子通道(voltage-dependent anion channel, VDAC)而起诱导肿瘤细胞铁死亡的作用[3],且亲和纯化实验表明VDAC2/3是Erastin作用直接的、必要的靶点[1,3]。Erastin和谷氨酸一样,可抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运蛋白(System xc−)摄取胱氨酸,破坏细胞氧化防御系统,诱导铁依赖性的氧化死亡[4]。此外,Erastin还可通过激活p53促进铁死亡[2]。在Erastin处理的HT-29细胞中观察到线粒体通透膜转换孔(Mitochondrial permeability transition pore, mPTP)开放,线粒体去极化和细胞色素C (Cytochrome C)释放[5]。使用Erastin处理原代异位子宫内膜间质细胞(Ectopic endometrial stromal cells, EESC)显著提高了细胞内总活性氧(Reactive oxygen species, ROS)水平、脂质ROS水平和铁水平,电子显微镜观察结果显示EESC线粒体明显损伤[6]。Erastin作为一种新型抗癌药物具有巨大的潜力,还可以增强许多癌细胞对各种化疗药物的敏感性,对辐射的敏感性[2]。Erastin已被证明不仅能诱导肿瘤细胞发生非凋亡形式的死亡,还能提高肺癌细胞对顺铂(Cisplatin)的敏感性[7];横纹肌肉瘤(Rhabdomyosarcoma)细胞对阿霉素(Doxorubicin)和放线菌素D (Actinomycin D)的敏感性[8];胶质母细胞瘤(Glioblastoma)细胞对替莫唑胺(Temozolomide)的敏感性[9]等。在HeLa和NCI-H1975肺腺癌细胞中,Erastin增强了X射线照射诱导的细胞死亡并诱导了铁死亡,细胞内谷胱甘肽(Glutathione, GSH)浓度和GPX4 (Glutathione peroxidase 4)蛋白表达水平降低[10]。
体内研究 研究发现,在子宫内膜异位症的C57BL/6小鼠模型中,经Erastin给药的小鼠异位病变消退[3];将NCI-H1975肺腺癌细胞移植到裸鼠左肩,Erastin对肿瘤移植小鼠模型的治疗显示了放射增敏效应,肿瘤内GSH浓度降低[7]。
临床实验 N/A
特征 Erastin选择性地诱导RAS突变的肿瘤细胞发生非凋亡形式的铁依赖的细胞死亡,并伴随细胞氧化,还具有化疗药物和放射增敏的效果[3,7]。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
方法 N/A

细胞实验
细胞系 HT-29, DLD-1, Caco-2 and NCM460 cells
浓度 0.1μM, 1μM, 10μM, 30μM
处理时间 24h, 48h, 72h, 96h
方法 Cell survival was measured by MTT assay; Cell proliferation was tested by BrdU incorporation assay.

动物实验
动物模型 Female BALB/c nu/nu mice
配制 5% DMSO/corn oil
剂量 15mg/kg/day for 3 days at 24h intervals
给药方式 i.p.
参考文献:

1.Yagoda N, von Rechenberg M, Zaganjor E, Bauer AJ, Yang WS, Fridman DJ, Wolpaw AJ, Smukste I, Peltier JM, Boniface JJ, et al. Nature. 2007. 447:864-868.

2.Zhao Y, Li Y, Zhang R, Wang F, Wang T, Jiao Y. Onco Targets Ther. 2020. 13:5429-5441.

3.Yang Y, Luo M, Zhang K, Zhang J, Gao T, Connell DO, Yao F, Mu C, Cai B, Shang Y, Chen W. Nat Commun. 2020. 11(1):433.

4.Dixon SJ, Lemberg KM, Lamprecht MR, Skouta R, Zaitsev EM, Gleason CE, Patel DN, Bauer AJ, Cantley AM, Yang WS, Morrison B 3rd, Stockwell BR. Cell. 2012. 149(5):1060-72.

5.Huo H, Zhou Z, Qin J, Liu W, Wang B, Gu Y. PLoS One. 2016. 11(5):e0154605.

6.Li Y, Zeng X, Lu D, Yin M, Shan M, Gao Y. Hum Reprod. 2021. 36(4):951-964.

7.Yamaguchi H, Hsu JL, Chen CT, Wang YN, Hsu MC, Chang SS, Du Y, Ko HW, Herbst R, Hung MC. Clin Cancer Res. 2013. 19(4):845-54.

8.Pennafort VPDS, Queiroz MVO, Gomes ILV, Rocha MFF. Rev Bras Enferm. 2018. 71(suppl 3):1334-1342.

9.Chen L, Li X, Liu L, Yu B, Xue Y, Liu Y. Oncol Rep. 2015. 33(3):1465-74.

10.Shibata Y, Yasui H, Higashikawa K, Miyamoto N, Kuge Y. PLoS One. 2019. 14(12):e0225931.

包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0224-5mg Erastin (Ferroptosis诱导剂) 5mg
SC0224-25mg Erastin (Ferroptosis诱导剂) 25mg
说明书 1份
保存条件:

-20℃保存,至少一年有效。如果溶于DMSO,建议分装后-80ºC保存,预计至少1个月内有效。

注意事项:

本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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