和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
219.3 -
514.8 -
5673 -
1600 -
8010 -
-
248.2 -
-
300 -
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF5445-10mM | BMS754807 (IGF-1R抑制剂) | 10mM×0.2ml | 270.00元 |
| SF5445-5mg | BMS754807 (IGF-1R抑制剂) | 5mg | 978.00元 |
| SF5445-25mg | BMS754807 (IGF-1R抑制剂) | 25mg | 2497.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (2S)-1-[4-[(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide |
|
| 简称 | BMS754807 | |
| 别名 |
BMS-754807, BMS 754807, UNII-W9E3353E8J, CHEMBL57544 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C23H24FN9O | |
| 分子量 | 461.49 | |
| CAS号 | 1001350-96-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol92mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5445-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8nM/1.7nM，对Met、Aurora A/B、TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3、Lck、MK2、PKA、PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | Insulin Receptor | IGF-1R | TrkB | Met | TrkA |
| IC50 | 1.7nM | 1.8nM | 4.1nM | 5.6nM | 7.4nM |
| 体外研究 | BMS-754807有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长，包括间充质(尤文氏肉瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤和脂肪肉瘤)，上皮(乳腺、肺、胰腺、结肠和胃)和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织，IC50值从5nM到365nM。BMS-754807抑制IGF-1R-Sal细胞和RH41细胞增殖，IC50分别为7nM和5nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal、Rh41和Geo细胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分别为13nM、6nM和21nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal、Rh41和Geo细胞，抑制Akt磷酸化，IC50分别为22nM、13nM和16nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。BMS-754807作用于IGF-Sal细胞系，抑制IGF-1R(IC50=13nM)和下游靶点Akt(IC50=22nM)和MAPK(IC50=13nM)的磷酸化。在儿科临床前期试验计划(PPTP)中，BMS-754807作用于23种细胞系，平均EC50值为0.62?M。 | ||||
| 体内研究 | BMS-754807(12.5mg/kg，口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠，抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal、GEO和Colo205)，造血(JJN3)和间质(RD1和Rh41)移植瘤模型，抑制肿瘤生长，肿瘤生长抑制率从53%至115%不等。BMS-754807(6.25mg/kg)作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型，完全抑制肿瘤生长，且抑制pIGF-1R和pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5%和95.9%。BMS-754807(25mg/kg)作用于携带KT-5(Wilms)、KT-14(rhabdoid)、Rh28(rhabdomyosarcoma)和OS-1移植瘤的小鼠模型，显著抑制肿瘤。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在体外激酶实验中使用重组人类IGF-1受体酶测定BMS-754807，在生化实验中使用合成肽KKSRGDYMTMQIG作为磷酸受体底物测定BMS-754807。在Ubottom 384孔板中使用30μl实验缓冲液(100mM Hepes pH 7.4，10mM MgCl2，0.015% Brij35和4mM DTT)来进行酶活测定。通过结合ATP，1.5μM荧光标记肽底物，酶和BMS-754807而开始反应，反应持续60分钟。加入EDTA终止反应。通过电泳分离荧光底物和磷酸化产物，然后在Caliper LabChip 3000上分析反应混合物。通过对剂量反应曲线进行非线性回归分析而获得IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | IGF-1R-Sal，RH41和Geo细胞系 |
| 浓度 | 365nM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞按最佳密度培养在RPMI+GLUTAMAX培养基中，培养基中含有有10%热灭活的胎牛血清(FBS)，10mM Hepes，青霉素和链霉素。BMS-754807处理细胞72小时后，通过测定3H-胸甘渗透到DNA中的程度而测评细胞增殖。结果表示为IC50。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带IGF-1R-Sal、GEO、Colo205、JJN3、RD1或Rh41肿瘤的裸鼠 |
| 配制 | 聚乙二醇400的混合物[PEG400/水(4:1; vol/vol)] |
| 剂量 | 150mg/kg |
| 给药方式 | 口服 |
参考文献：
包装清单：
1. Carboni JM, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3341-3349.
2. Wittman MD, et al. J Med Chem, 2009, 52(23), 7360-7363.
3. Kolb EA, et al. Pediatr Blood Cancer, 2011, 56(4), 595-603.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF5445-10mM | BMS754807 (IGF-1R抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF5445-5mg | BMS754807 (IGF-1R抑制剂) | 5mg |
| SF5445-25mg | BMS754807 (IGF-1R抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度