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碧云天 SRT 2104 (SIRT1激活剂)(SC0272-25mg)

Protein Acetylation

售价¥ 降价通知

市场价¥2661
  • 商品货号
    SC0272-25mg
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  • 商品名称:碧云天 SRT 2104 (SIRT1激活剂)(SC0272-25mg)
  • 商品编号:SC0272-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-14
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 13430
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0272-10mM SRT 2104 (SIRT1激活剂) 10mM×0.2ml 255.00元
SC0272-5mg SRT 2104 (SIRT1激活剂) 5mg 822.00元
SC0272-25mg SRT 2104 (SIRT1激活剂) 25mg 2661.00元

化学信息:

化学名 4-methyl-N-[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-5-carboxamide
简称 SRT 2104
别名 sirtuin modulator; GSK2245840; SRT2104; HY-15262
中文名
化学式 C26H24N6O2S2
分子量 516.64
CAS号 1093403-33-8
纯度 99.9%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 16mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.97ml DMSO,或者每5.17mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0272-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性SIRT1活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
信号通路 DNA Damage; Epigenetics
靶点 SIRT1
IC50
体外研究 SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。
体内研究 在雄性C57BL/6J小鼠体内,SRT2104 (100mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命,增强运动协调性、骨密度和胰岛素敏感性,并减少炎症。在萎缩的实验模型中,短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。在雄性N171-82Q HD小鼠体内,SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障,减弱脑萎缩,改善运动功能,并延长存活时间。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在SIRT1 FP试验中,SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素,C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法,其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应,第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应,加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下:0.5μM多肽底物、150μM β NAD+、0-10nM SIRT1、25mM Tris-acetate pH8、137mM Na-Ac、2.7mM K-Ac、1mM Mg-Ac、0.05% Tween-20、0.1% Pluronic F127、10mM CaCl 2、5mM DTT、0.025% BSA和0.15mM烟酰胺。反应在37°C下培育,通过加入烟酰胺停止,加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1μM链霉亲和素存在下于37°C培养。荧光偏振在激发光(650nM)和发射光(680nM)波长下测定。
细胞实验
细胞系 C2C12细胞系
浓度 3μM
处理时间 24h
方法 细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养,用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3μM SRT2104处理24小时,然后采集,用于蛋白质免疫印迹法测定。
动物实验
动物模型 雄性N171-82Q HD小鼠
配制 混在食物中
剂量 包含0.5% SRT2104的饮食
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Milne JC, et al. Nature. 2007; 450(7170):712-716.
2. Jiang M, et al. Ann Clin Trans Neurol. 2014; 1(12):1047-1052.
3. Mercken EM, et al. Aging Cell. 2014; 13(5):787-796.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0272-10mM SRT 2104 (SIRT1激活剂) 10mM×0.2ml
SC0272-5mg SRT 2104 (SIRT1激活剂) 5mg
SC0272-25mg SRT 2104 (SIRT1激活剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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