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碧云天 Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)(SD7252-5mg)

Warburg Effect-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥579
  • 商品货号
    SD7252-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂)(SD7252-5mg)
  • 商品编号:SD7252-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-14
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 113
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7252-10mM Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂) 10mM×0.2ml 163.00元
SD7252-5mg Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂) 5mg 579.00元
SD7252-25mg Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂) 25mg 2148.00元

化学信息:

化学名 2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-6-[[2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]propan-2-ol
简称 Enasidenib
别名 AG-221, CC-90007, GTPL8960, CS-5017, AK431837
中文名 N/A
化学式 C19H17F6N7O
分子量 473.38
CAS号 1446502-11-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制 5mg加入1.06ml DMSO,或者每4.73mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7252-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Enasidenib is a first-in-class, oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzyme.
信号通路 Metabolism
靶点 IDH2
IC50 12nM
体外研究 The compound has been demonstrated to reduce 2-HG levels by >90% and reverse histone and deoxyribonucleic acid (DNA) hypermethylation in vitro, and to induce differentiation in leukemia cell models.
体内研究 AG-221 is able to potently reduce 2HG found in the bone marrow, plasma and urine of engrafted mice. Treatment also induced a dose dependent, statistically significant, survival benefit. A proliferative burst of the human specific CD45+ blast cells is followed by cellular differentiation as measured by the expression of CD11b, CD14 and CD15 and cell morphology after AG-221 treatment. AG-221 treatment also restores megakaryocyte-erythroid progenitor (MEP) differentiation that is suppressed by mutant IDH2 expression and reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Clinical trials combining IDH2 inhibitors with other targeted Aml therapies are warranted in order to increase therapeutic efficacy.
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 Murine models of IDH2-mutant leukemia
配制 N/A
剂量 10mg/kg or 100mg/kg bid
给药方式 N/A
参考文献:
1. Alan H. Shih, et al. Blood. 2014, 124:437.
2. Kate Ellwood-Yen, et al. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7252-10mM Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂) 10mM×0.2ml
SD7252-5mg Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂) 5mg
SD7252-25mg Enasidenib (Dehydrogenase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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