和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
265 -
9.5 -
514.8 -
495 -
-
101 -
-
792 -
-
400
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SD2411-10mM | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 10mM×0.2ml | 392.00元 |
| SD2411-5mg | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 5mg | 1448.00元 |
| SD2411-25mg | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 25mg | 4705.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol |
|
| 简称 | Empagliflozin | |
| 别名 |
BI 10773, BI-10773, BI10773, Jardiance |
|
| 中文名 | 一帕列净 | |
| 化学式 | C23H27ClO7 | |
| 分子量 | 450.91 | |
| CAS号 | 864070-44-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2411-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1nM，比作用于SGLT-1、4、5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | SGLT2 | SGLT5 | SGLT6 | SGLT1 | SGLT4 |
| IC50 | 3.1nM | 1.1μM | 2μM | 8.3μM | 11μM |
| 体外研究 | Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100nM)和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上和600倍以上。10μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。 | ||||
| 体内研究 | Empagliflozin按5mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43ml/min/kg,而处理狗则低到1.8ml/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167nM和17254nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%，而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用稳定表达hSGLT-1、-2、-4、-5或-6、或rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200μl摄取Buffer(10mM HEPES，137mM NaCl，5.4mM KCl，2.8mM CaCl2，1.2mM MgCl2，50μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37℃下预温育25分钟。加入10μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6μCi [14C]标记的单糖，即[14C]标记的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇，在0.1mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37℃下，温育60分钟 (hSGLT-5)，90分钟(hSGLT-4)或4小时(hSGLT-2)后，使用300μl PBS洗涤细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1N NaOH中。裂解液与200μl MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4和SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系) |
| 浓度 | ~500nM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | MTS实验 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | ZDF大鼠和比格犬 |
| 配制 | 4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中(静脉注射)或0.5%羟乙基纤维素(口服) |
| 剂量 | ~2ml/kg |
| 给药方式 | 静脉注射或口服处理 |
参考文献：
包装清单：
1. Grempler R, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90.
2. Thomas L, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 94-96.
3. Panchapakesan U, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e54442.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD2411-10mM | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD2411-5mg | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 5mg |
| SD2411-25mg | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度