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碧云天 Empagliflozin (SGLT抑制剂)(SD2411-25mg)

Glucose Metabolism-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥4705
  • 商品货号
    SD2411-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Empagliflozin (SGLT抑制剂)(SD2411-25mg)
  • 商品编号:SD2411-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-14
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 130
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD2411-10mM Empagliflozin (SGLT抑制剂) 10mM×0.2ml 392.00元
SD2411-5mg Empagliflozin (SGLT抑制剂) 5mg 1448.00元
SD2411-25mg Empagliflozin (SGLT抑制剂) 25mg 4705.00元

化学信息:

化学名 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
简称 Empagliflozin
别名 BI 10773, BI-10773, BI10773, Jardiance
中文名 一帕列净
化学式 C23H27ClO7
分子量 450.91
CAS号 864070-44-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.11ml DMSO,或者每4.51mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2411-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1nM,比作用于SGLT-1、4、5和6选择性高300倍以上。Phase 3。
信号通路 GPCR & G Protein
靶点 SGLT2 SGLT5 SGLT6 SGLT1 SGLT4
IC50 3.1nM 1.1μM 2μM 8.3μM 11μM
体外研究 Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300nM),hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100nM)和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上和600倍以上。10μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd为57nM,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。
体内研究 Empagliflozin按5mg/kg剂量处理狗24小时,血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43ml/min/kg,而处理狗则低到1.8ml/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167nM和17254nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%,而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠,改善血糖控制和代谢综合征。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用稳定表达hSGLT-1、-2、-4、-5或-6、或rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200μl摄取Buffer(10mM HEPES,137mM NaCl,5.4mM KCl,2.8mM CaCl2,1.2mM MgCl2,50μg/ml Gentamycin,0.1% BSA)中37℃下预温育25分钟。加入10μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物,15分钟后,开始摄取实验。加入0.6μCi [14C]标记的单糖,即[14C]标记的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇,在0.1mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37℃下,温育60分钟 (hSGLT-5),90分钟(hSGLT-4)或4小时(hSGLT-2)后,使用300μl PBS洗涤细胞三次,然后间歇震荡5分钟溶解在0.1N NaOH中。裂解液与200μl MicroScint 40混合,震荡15分钟,使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4和SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟,然后加入摄取Buffer。
细胞实验
细胞系 HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
浓度 ~500nM
处理时间 72小时
方法 MTS实验
动物实验
动物模型 ZDF大鼠和比格犬
配制 4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中(静脉注射)或0.5%羟乙基纤维素(口服)
剂量 ~2ml/kg
给药方式 静脉注射或口服处理
参考文献:
1. Grempler R, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90.
2. Thomas L, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 94-96.
3. Panchapakesan U, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e54442.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD2411-10mM Empagliflozin (SGLT抑制剂) 10mM×0.2ml
SD2411-5mg Empagliflozin (SGLT抑制剂) 5mg
SD2411-25mg Empagliflozin (SGLT抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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