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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0002-5mg | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 5mg | 976.00元 |
| SC0002-10mM | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 10mM×0.2ml | 267.00元 |
| SC0002-25mg | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 25mg | 3175.00元 |
化学信息：
|
-JQ1.gif)
|
生物信息：
| 产品描述 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77nM/33nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。 |
| 信号通路 | Epigenetics |
| 靶点 | BRD4(1) | BRD4(2) | － | － | － |
| IC50 | 77nM | 33nM | － | － | － |
| 体外研究 |
(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1 (500nM)与染色质竞争性结合到BRD4，导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少，证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC797和Per403细胞系的快速增殖。 (+)-JQ1(500nM)作用于NMC797细胞，有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC11060细胞，抑制细胞活力，IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系，强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分别为68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞，导致S期细胞比例明显下降，随之细胞停滞在 G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色，导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本，显著降低细胞活力。(+)- JQ1抑制LP-1细胞生长，GI50为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞，抑制MYC，BRD4和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞，激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞，主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞，诱导Brd4解离，从而使Tat招募SEC到HIV启动子上，诱导PolII CTD磷酸化和病毒转录。 |
| 体内研究 |
(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC797移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。(+)-JQ1 (50mg/kg) 抹消掉携带NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑点，与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤，显著诱导(31级)角蛋 白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型，促进分化，肿瘤衰退，延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞，携带原位移植瘤的SCID米色小鼠，与对照组动物相比，显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50mg/kg，腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠，显著提高小鼠寿命。 |
| 临床实验 | N/A |
| 特征 | (+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 |
| 细胞系 | MC11060细胞 |
| 浓度 | ~500nM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 |
细胞按每孔500个接种在白色，384孔微孔板，孔中含总体为50μl的培养基。797，TT和TE10细胞生长在含1%
Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培养基上。病患衍生的
NMC11060细胞生长在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归(Grap hPad Prism)计算IC50。 |
| 动物实验 |
| 动物模型 | 携带NMC797移植瘤的小鼠 |
| 配制 | 5% DMSO溶于5%葡萄糖 |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
参考文献：
1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0002-10mM | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0002-5mg | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 5mg |
| SC0002-25mg | (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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