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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0096-10mM | PHA-793887 (CDK2抑制剂) | 10mM×0.2ml | 205.00元 |
| SC0096-5mg | PHA-793887 (CDK2抑制剂) | 5mg | 947.00元 |
| SC0096-25mg | PHA-793887 (CDK2抑制剂) | 25mg | 3243.00元 |
化学信息：
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生物信息：
| 产品描述 | PHA-793887是一种新型有效的CDK2、CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8nM、5nM和10nM，作用于CDK2、5和7比作用于CDK1、4和9选择性高6倍以上。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | CDK5/p25 | CDK2/CyclinA | CDK2/CyclinE | CDK7/CyclinH | CDK1/CyclinB |
| IC50 | 5nM | 8nM | 8nM | 10nM | 60nM |
| 体外研究 | PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780、HCT-116、COLO-205、C-433、DU-145、A375、PC3、MCF-7和BX-PC3，IC50为88nM–3.4μM。PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562、KU812、KCL22和TOM1时有细胞毒性，IC50为0.3–7μM，但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性，IC50< 0.1μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化，0.2-1μM时调节cyclin E和cdc6表达，5μM时诱导凋亡。 | ||||
| 体内研究 | PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780、结肠癌HCT-116和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型，原代白血病扩散细胞模型和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 |
在激酶buffer中加入ATP/33Pγ-ATP混合物，底物和特定酶(0.7-100nM)，最终体积 为30μl，然后加入PHA-793887(1.5nM–10μM)室温下反应30到90分钟。温育后，反应停止，使用SPA，Dowex树脂或Multiscreen磷酸纤维素滤膜，从未渗透的放射性ATP中分离磷酸化底物，方法如下：(1)SPA实验。加入100μl PBS、32mM EDTA、0.1% TritonX-100、500μM ATP和1mg链霉素包被的SPA片，终止反应。温育20分钟，获取底物后，100μl反应混合物转移到包含100μl 5M CsCl的Optiplate 96孔板上，竖立4小时使分层到板的另一端，使用TopCount测量磷酸化底物。(2)Dowex树脂实验。加入150μl树脂/甲酸盐，pH为3.00，终止反应，获取未反应的33Pγ-ATP，在溶液中从磷酸化底物中分离。60分钟后，50μl上清液转移到Optiplate 96孔板上。加入150μl Microscint40，使用TopCount计算放射性。(3)Multiscreen实验。加入10μl EDTA(150mM)，终止反应。100μl转移到MultiScreen板上，使底物结合到磷酸纤维素过滤器上。用MultiScreen过滤系统过滤的100μl H2PO4 (75mM)冲洗板，冲洗三次。烘干，加入100μl Microscint0，使用TopCount计算放射性。通过回归曲线分析IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | A2780细胞 |
| 浓度 | 0.1nM–1μM，溶于DMSO。 |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞接种在96或384孔板上，每cm2浓度为1×104到3×104。24小时后，用连续稀释的PHA-793887处理细胞。处理72小时后，通过CellTiter-Glo实验测定细胞数。使用sygmoidal设备测定IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带人类卵巢癌A2780、结肠癌HCT-116和胰脏癌BX-PC3细胞的鼠移植瘤模型 |
| 配制 | 溶于5%葡萄糖溶液中 |
| 剂量 | 10、20和30mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射，每天一次。 |
参考文献：
1. Pevarello P, et al. J Med Chem. 2004; 47(13):3367-3380.
2. Brascamg, et al. Bioorg Med Chem. 2010; 18(5):1844-1853.
3. Alzani R, et al. Exp Hematol. 2010; 38(4):259-269.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0096-10mM | PHA-793887 (CDK2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0096-5mg | PHA-793887 (CDK2抑制剂) | 5mg |
| SC0096-25mg | PHA-793887 (CDK2抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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