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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0101-10mM | Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) | 10mM×0.2ml | 105.00元 |
| SC0101-5mg | Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) | 5mg | 491.00元 |
| SC0101-25mg | Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) | 25mg | 1572.00元 |
化学信息：
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生物信息：
| 产品描述 | Roscovitine(Seliciclib, CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2、CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65μM、0.7μM和0.16μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | CDK5/p35 | Cdc2/CyclinB | CDK2/CyclinA | CDK2/CyclinE | ERK2 |
| IC50 | 0.16μM | 0.65μM | 0.7μM | 0.7μM | 14μM |
| 体外研究 | Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65、0.7、0.7和0.16μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变，在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成，且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16μM。浓度为7.5、12.5和25mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞，导致CDK2活性分别降低25%、50%和100%，这种作用存在剂量依赖性。最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性，细胞增殖，多细胞发展和cdk5核转运，不会影响cdk5蛋白表达。 | ||||
| 体内研究 | Roscovitine按50mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果，不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 激酶活性实验在30℃下buffer C中进行。从数据中除去空白值，在10分钟的温育期中测定渗透到蛋白受体中的磷酸摩尔数，来计算活性。对照组用适当稀释的DMSO处理。在一些情况下，SDS/PAGE后通过自动射线照相术测定底物磷酸化。p34cdc2/cyclin B通过亲和色谱从 M期海星卵母细胞中纯化。使用1mg组蛋白Hl/ml，在15μM [γ-32P]ATP存在时进行实验，终浓度为30μl。在30℃下温育10分钟，25μl上清液 转移到Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒后，用10ml磷酸/L水冲洗过滤器5次，每次至少5分钟。湿式过滤器转移到6ml闪烁管，加入5ml ACS闪烁液，使用Packard计数器测定放射性。测定在10分钟温育期中组蛋白H1渗透放入磷酸摩尔数评估激酶活性或者最大活性百分数。感染不同杆状病毒的sf9昆虫细胞抽提物中再生p33cdk2/cyclin A和p33cdk2/cyclin E。Cyclins A和E是谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白，复合体从谷胱甘肽-琼脂糖珠上纯化。使用1mg/ml组蛋白H1/ml，在15μM[γ-32P]ATP存在时，进行激酶活性实验10分钟，终体积为30μl，测定p34cdc2/cyclin B激酶。p33cdk5/p35从牛脑中纯化，除了Mono S-色层分离一步法。Superose 12柱的活性片段汇集，终浓度为25μg酶/ml。使用1mg/ml组蛋白H1，在15μM[γ-32P]ATP存在时，进行激酶活性实验10分钟，终体积为30μl，测定p34cdc2/cyclin B激酶。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、胸腺癌细胞系 |
| 浓度 | 0.01到100μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时，然后用0.01-100μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠 |
| 配制 | Roscovitine溶于无水甲醇或DMSO，然后用10% Tween-80、20% N-N-二甲基乙酰胺和70% PEG400稀释 |
| 剂量 | ≤50mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
参考文献：
1. Meijer L, et al. Eur J Biochem. 1997; 243(1-2):527-536.
2. Pippin JW, et al. J Clin Invest. 1997; 100(10):2512-2520.
3. Tirado OM, et al. Cancer Res. 2005; 65(20); 9320-9327.
4. Appleyard MV, et al. Int J Cancer. 2009; 124(2):465-472.
5. Huber RJ, et al. J Cell Biochem. 2012; 113(3):868-876.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0101-10mM | Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0101-5mg | Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) | 5mg |
| SC0101-25mg | Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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