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碧云天 Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)(SC6533-5mg)

G1/S Checkpoint-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥357
  • 商品货号
    SC6533-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Flavopiridol HCl (CDK抑制剂)(SC6533-5mg)
  • 商品编号:SC6533-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-14
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 18
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6533-10mM Flavopiridol HCl (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml 152.00元
SC6533-5mg Flavopiridol HCl (CDK抑制剂) 5mg 357.00元
SC6533-25mg Flavopiridol HCl (CDK抑制剂) 25mg 1405.00元

化学信息:

化学名 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
简称 Flavopiridol HCl
别名 Alvocidib HCl
中文名 盐酸弗拉平度
化学式 C21H20ClNO5.HCl
分子量 438.3
CAS号 131740-09-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.14ml DMSO,或者每4.38mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6533-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1、CDK2、CDK4和CDK6,无细胞试验中IC50为~40nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。
信号通路 Cell Cycle
靶点 CDK1 CDK2 CDK4 CDK6 CDK7
IC50 40nM 40nM 40nM 40nM 300nM
体外研究 Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性,IC50分别是21μM和122μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖,在多种生理相关浓度(IC50=66nM),在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。Flavopiridol短时处理(约12小时)诱导造血细胞系的细胞凋亡,包括SUDHL4,SUDHL6(B细胞系),Jurkat和MOLT4(T细胞系)和HL60(髓细胞系)。在克隆形成实验中,Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性,平均IC70是8ng/ml。最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。
体内研究 以最大耐受剂量10mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药,Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。用7.5mg/kg Flavopiridol静脉内(IV)或腹膜内连续注射5天后,12分之11的皮下(SC)人HL-60移植鼠的肿瘤完全消退,Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol(7.5mg/kg),模型鼠的肿瘤大部分(8分之2)或者完全(8分之4)消退,两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2%。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 CDKs的活性按如下方式在酶标板中,40μg GST-R b与不同量Flavopiridol和未标记的ATP混合。反应然后通过加入S100的馏分从表达重组人CDK的昆虫细胞中得到的硫酸铵沉淀部分的开始。最终反应条件为10mM MgCl2,50mM Tris-HCl(pH 7.5)和1mM DTT。ATP的终浓度做相应的调整。放射性标记的ATP作为磷酸供体。该反应在30℃下加入酶后进行2.5分钟,然后加入EDTA终止。GST-Rb用谷胱甘肽-琼脂糖标记和掺入的放射性通过液体闪烁计数测定。
细胞实验
细胞系 SUDHL4、SUDHL6、Jurkat、MOLT4和HL60细胞
浓度 0, 100, 500, 5000nM
处理时间 14小时
方法 在密度为1×106cells/ml的细胞中不同时间加入不同浓度的Flavopiridol。提取DNA。细胞用冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次并在4℃条件下在3 ml裂解缓冲液(5mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20mM EDTA; 0.5% Triton X-100)中裂解15分钟。将细胞裂解物的染色质(以26000g,4℃,20分钟)离心分离。用苯酚,酚氯仿(1:1)和氯仿从上清液提取提取小的DNA片段。核酸在-20℃中在0.5M氯化钠,90%的乙醇沉淀过夜。RNA由牛RNAaseA消化(60μg/ml)。连续反萃取和沉淀后,DNA溶解在10mM Tris-HCl(pH值7.5),1mM的EDTA,0.5%十二烷基硫酸钠(SDS),而后在1.6%琼脂糖凝胶上电泳。
动物实验
动物模型 人类前列腺癌异种移植,PRXFI337和PRXFI369,皮下种植在裸鼠中
配制 溶解在水中
剂量 10mg/kg/d
给药方式 在days 1-4和7-11口服。
参考文献:
1. Senderowicz AM, Oncologist, 2002, 7 Suppl 3, 12-9.
2. Carlson BA, et al, Cancer Res, 1996, 56(13), 2973-2978.
3. Parker BW, et al, Blood, 1998, 91(2), 458-465.
4. Drees M, et al, Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279.
5. Caracciolo V, et al, Cell Cycle, 2012, 11(6), 1202-1216.
6. Arguello F,et al, Blood, 1998, 91(7), 2482-2490.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6533-10mM Flavopiridol HCl (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6533-5mg Flavopiridol HCl (CDK抑制剂) 5mg
SC6533-25mg Flavopiridol HCl (CDK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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