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碧云天 AT7519 (CDK抑制剂)(SC6655-5mg)

G1/S Checkpoint-5mg

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市场价¥597
  • 商品货号
    SC6655-5mg
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  • 商品名称:碧云天 AT7519 (CDK抑制剂)(SC6655-5mg)
  • 商品编号:SC6655-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-14
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 123
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6655-10mM AT7519 (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml 137.00元
SC6655-5mg AT7519 (CDK抑制剂) 5mg 597.00元
SC6655-25mg AT7519 (CDK抑制剂) 25mg 1992.00元

化学信息:

化学名 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-piperidin-4-yl-1H-pyrazole-5-carboxamide
简称 AT7519
别名 AT 7519, AT-7519
中文名 N/A
化学式 C16H17Cl2N5O2
分子量 382.24
CAS号 844442-38-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.31ml DMSO,或者每3.82mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6655-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 AT7519是多种CDK抑制剂,作用于CDK1、2、4、6和9时,IC50为10-210nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 2。
信号通路 Cell Cycle
靶点 CDK9/CyclinT CDK5/p35 CDK2/CyclinA GSK-3β CDK4/CyclinD1
IC50 <10nM 13nM 47nM 89nM 100nM
体外研究 AT7519是ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK1时Ki值为38nM。 AT7519作用于所有非CDK激酶(除了GSK3β,IC50=89nM)没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系,显示有效的抗增殖活性,IC50值从作用于MCF-7的40nM到作用于SW620的940nM,与抑制CDK1和CDK2一致。AT7519作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系48小时,诱导剂量依赖性毒性IC50值从0.5到2μM,最敏感细胞系为MM.1S(0.5μM)和U266(0.5μM),最抵抗细胞为MM.1R(>2μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519部分克服由IL6和IGF-1引起的增殖优势,且保护骨髓基质细胞(BMSCs)。AT7519诱导RNA pol II CTD在serine 2和serine 5位点快速去磷酸化,且作用于MM细胞通过产生毒性而抑制部分转录。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导GSK-3β激活,也因为AT7519诱导凋亡,但是不抑制转录。
体内研究 AT7519按9.1mg/kg剂量作用于HCT116和HT29结肠癌移植瘤模型,每天两次,引起早期和晚期肿瘤衰退。AT7519按15mg/kg剂量作用于携带人类MM移植瘤的小鼠模型,抑制肿瘤生长,这和提高的caspase 3激活相关。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 辐射滤波器结合格板上进行CDK1、CDK2和GSK3-β激酶实验。在DELFIA格式板上测定CDK5,在ELISA格式板上测定CDKs 4和6。为了测定CDKs 1和2,相关的CDK和0.12μg/ml组蛋白H1在20mM MOPS,pH 7.2,25mM β-甘油磷酸盐,5mM EDTA,15mM MgCl2,1mM原钒酸钠,1mM DTT,0.1mg/ml BSA,45μM ATP(0.78Ci/mmol)和不同浓度AT7519的混合物中分别温育2或4小时。测定GSK3-β,相关的酶和5μM糖原合酶肽2在10mM MOPS pH7.0,0.1mg/ml BSA,0.001% Brij-35,0.5% 甘油,0.2mM EDTA,10mM MgCl2,0.01% β-巯基乙醇,15μM ATP(2.31Ci/mmol)和不同浓度AT7519的混合物温育3小时。加入过量正磷酸终止反应,使用Millipore MAPH滤板过滤。然后冲洗板,加入闪烁剂,在Packard TopCount上通过测定闪烁数而测量放射性。为了测定CDK5、CDK5/p35和1μM生物素化的组蛋白H1肽段(生物素-PKTPKKAKKL)在25mM Tris-HCl,pH 7.5,2.5mM MgCl2,0.025% Brij-35,0.1mg/ml BSA,1mM DTT,15μM ATP和不同浓度AT7519的混合物温育30分钟。使用EDTA终止反应,转移到 Neutravidin包被的板上,通过兔磷酸-cdk1底物单抗和DELFIA Eu-标记的二抗抗兔IgG,使用时间分辨荧光测定λex=335nm,λem=620nm处荧光值,而量化磷酸化底物。为了测定CDK 4和6,用GST-pRb769-921包被板,然后用Superblock阻断。CDK4或6在15mM MgCl2,50mM HEPES,pH 7.4,1mM DTT,1mM EGTA,pH 8.0,0.02% Triton X-100,2.5% DMSO和不同浓度AT7519混合物中温育,加入ATP开始反应。30分钟后,加入0.5M EDTA pH 8.0终止反应。冲洗板和一抗温育1小时,然后在 Superblock上稀释,随后用碱性磷酸酶链接抗兔二抗再处理1小时。使用Attophos系统进行板显影,然后在Spectramax Gemini计数板上读取荧光值。使用GraphPad Prism软件从复制曲线中计算IC50值。
细胞实验
细胞系 MM.1S,MM.1R,RPMI8226,U266,RPMI8266,RPMI-Dox40,OPM1细胞,原代mM细胞和PBMNCs
浓度 溶于DMSO,浓度为10mM,终浓度为0.25-4μM
处理时间 24或48小时
方法 37℃下不同浓度AT7519处理细胞24或48小时。通过测量MTT染料吸光度而测定细胞活性。通过测定摄入的3H胸腺嘧啶(3H-TdR)而测定DNA合成。使用Annexin V/PI染色测评凋亡。细胞是凋亡百分数是早期凋亡数(Annexin V-阳性细胞)和晚期凋亡数(Annexin V-阳性和PI-阳性细胞)总和。
动物实验
动物模型 皮下注射MM.1S细胞的雄性SCID小鼠
配制 溶于0.9%盐水
剂量 15mg/kg/day
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Squires MS, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(2), 324-332.
2. Santo L, et al. Oncogene, 2010, 29(16), 2325-2336.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6655-10mM AT7519 (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6655-5mg AT7519 (CDK抑制剂) 5mg
SC6655-25mg AT7519 (CDK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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