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碧云天 LEE011 (CDK抑制剂)(SC6668-25mg)

G1/S Checkpoint-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥3415
  • 商品货号
    SC6668-25mg
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  • 商品名称:碧云天 LEE011 (CDK抑制剂)(SC6668-25mg)
  • 商品编号:SC6668-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-14
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 126
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6668-10mM LEE011 (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml 279.00元
SC6668-5mg LEE011 (CDK抑制剂) 5mg 1067.00元
SC6668-25mg LEE011 (CDK抑制剂) 25mg 3415.00元

化学信息:

化学名 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
简称 LEE011
别名 Ribociclib, LEE-011, LEE 011
中文名 N/A
化学式 C23H30N8O
分子量 434.54
CAS号 1211441-98-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.15ml DMSO,或者每4.35mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6668-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。
信号通路 Cell Cycle
靶点 CDK4 CDK6
IC50
体外研究 LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。
体内研究 LEE011(200mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C或者1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状。
临床实验 N/A
特征 口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂,处于Ⅲ期临床测试,用于晚期乳腺癌的治疗。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 BE2C,IMR5,1643,SY5Y,CHP134,SKNSH,ngP,KELLY,LAN5,NLF,NB69,SKNDZ,NBSD,NBLS,SKNFI,EBC1,SKNAS,NB16,RPE1细胞系。
浓度 10μM
处理时间 ~100小时
方法 将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统,用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时,IC50通过以下方法测得:通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线,以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后,生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。
动物实验
动物模型 BE2C、NB-1643或EBC1异种移植的小鼠。
配制 0.5%甲基纤维素
剂量 ~200毫克/千克每天
给药方式 口服
参考文献:
1. Rader J, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6668-10mM LEE011 (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6668-5mg LEE011 (CDK抑制剂) 5mg
SC6668-25mg LEE011 (CDK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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