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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SC6682-10mM | MK4827 (RARP抑制剂) | 10mM×0.2ml | 135.00元 |
SC6682-5mg | MK4827 (RARP抑制剂) | 5mg | 697.00元 |
SC6682-25mg | MK4827 (RARP抑制剂) | 25mg | 2642.00元 |
化学信息:
化学名 | 2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide | |
简称 | MK4827 | |
别名 |
Niraparib, MK 4827, MK-4827, Niraparib hydrochloride |
|
中文名 | N/A | |
化学式 | C19H20N4O | |
分子量 | 320.39 | |
CAS号 | 1038915-60-4 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
溶液配制 | 5mg加入1.56ml DMSO,或者每3.2mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6682-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | MK-4827 (Niraparib) is a selective inhibitor of PARP1/PARP2 with IC50 of 3.8nM/2.1nM; with great activity in cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2; >330-fold selective against PARP3, V-PARP and Tank1. | ||||
信号通路 | Cell Cycle; DNA Damage | ||||
靶点 | PARP1 | PARP2 | - | - | - |
IC50 | 3.8nM | 2.1nM | - | - | - |
体外研究 | MK-4827 displays excellent PARP 1 and 2 inhibition with IC(50)=3.8 and 2.1nM, respectively, and in a whole cell assay, it inhibits PARP activity with EC(50)=4nM and inhibits proliferation of cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2 with CC(50) in the 10-100nM range. | ||||
体内研究 | MK-4827 is well tolerated in vivo and demonstrates efficacy as a single agent in a xenograft model of BRCA-1 deficient cancer. In addition, MK-4827 strongly enhances the effect of radiation on a variety of human tumor xenografts, both p53 wild type and p53 mutant. The enhancement of radiation response is observed in clinically relevant radiation-dose fractionation schedules. The therapeutic window during which time MK-4827 interacts with radiation lasts for several hours. These biological attributes make translation of this therapeutic combination treatment feasible for translation to the treatment of a variety of human cancers. | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | N/A |
配制 | N/A |
剂量 | N/A |
给药方式 | N/A |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC6682-10mM | MK4827 (RARP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC6682-5mg | MK4827 (RARP抑制剂) | 5mg |
SC6682-25mg | MK4827 (RARP抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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