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碧云天 Ivacaftor (CFTR激活剂)(SF9096-25mg)

Transmembrane Transporters-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥3155
  • 商品货号
    SF9096-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Ivacaftor (CFTR激活剂)(SF9096-25mg)
  • 商品编号:SF9096-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 112
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF9096-10mM Ivacaftor (CFTR激活剂) 10mM×0.2ml 213.00元
SF9096-5mg Ivacaftor (CFTR激活剂) 5mg 909.00元
SF9096-25mg Ivacaftor (CFTR激活剂) 25mg 3155.00元

化学信息:

化学名 N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide
简称 Ivacaftor
别名 VX-770, Kalydeco, Ivacaftor (VX-770), VX770
中文名 N/A
化学式 C24H28N2O3
分子量 392.49
CAS号 873054-44-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.27ml DMSO,或者每3.92mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF9096-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100nM和25nM。
信号通路 Transmembrane Transporters
靶点 F508del-CFTR G551D-CFTR
IC50 25nM(EC50) 100nM(EC50)
体外研究 Ivacaftor(10μM)作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher大鼠甲状腺(FRT)细胞,显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT),提高~4倍,EC50为100nM,作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞,提高6倍,EC50为25nM。与提高forskolin刺激的IT相一致,Ivacaftor(10μM)提高G551D-、 F508del-和野生型CFTR的开放概率(Po),分别提高~6倍、~5倍和~2倍。说明Ivacaftor直接作用于CFTR,而提高活性。Ivacaftor(10μM)作用于携带G551D和F508del CFTR突变型的原代培养的人CF支气管上皮细胞(HBE),有效提高 forskolin-刺激的IT,提高10倍,从5%提高到最高水平48%,EC50为236nM,有效性比通常使用的CFTR增强剂Genistein高70多倍,EC50为16μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE,显著提高forskolin刺激的IT,EC50为22nM,,从4%提高到16%。因为CFTR增强,Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收,IC50为43nM,且作用于G551D/F508del HBE,降低amiloride反应,导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。
体内研究 Ivacaftor作用于携带G551D突变的,年龄6到11的囊性纤维化对象,已经完成三期研究。
临床实验 N/A
特征 The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials.

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过测量CFTR调节的IT,使用表达G551D,或F508del CFTR的Fisher大鼠甲状腺(FRT)细胞,而测定Ivacaftor作用于CFTR调节的Cl-分泌的效果。细胞在Costar Snapwell扦插式细胞培养基上上生长,在实验计数前都维持在37℃环境下。扦插式细胞培养基在Ussing chamber系统中计数,用于记录钳位电压模式(Vhold=0mV)中的IT。为了测定FRT细胞,建立基底到顶端Cl-梯度,使用360μg/ml Nystatin渗透基底膜。基底液含135mM NaCl,1.2mM CaCl2,1.2mM MgCl2,2.4mM K2HPO4,0.6mM KHPO4,10mM N-2-羟乙基哌嗪-N'-2-乙磺酸(Hepes)及10mM葡萄糖(使用NaOH滴定使pH为7.4)。顶端NaCl被等摩尔Na+葡萄糖(使用NaOH滴定使pH为7.4)置换。在不同浓度Ivacaftor存在时,加入最大有效浓度的forskolin (10μM),用于刺激IT。所有实验记录都是数字化的,需要使用采集和分析软件。使用Ivacaftor后,通过分析forskolin刺激的IT提高的浓度-反应曲线,而测定EC50值。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Van Goor F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2009, 106(44), 18825-18830.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF9096-10mM Ivacaftor (CFTR激活剂) 10mM×0.2ml
SF9096-5mg Ivacaftor (CFTR激活剂) 5mg
SF9096-25mg Ivacaftor (CFTR激活剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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