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碧云天 Elacridar (P-gp抑制剂)(SF9101-5mg)

Dopamine Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥321
  • 商品货号
    SF9101-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Elacridar (P-gp抑制剂)(SF9101-5mg)
  • 商品编号:SF9101-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1829
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF9101-10mM Elacridar (P-gp抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SF9101-5mg Elacridar (P-gp抑制剂) 5mg 321.00元
SF9101-25mg Elacridar (P-gp抑制剂) 25mg 967.00元

化学信息:

化学名 N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide
简称 Elacridar
别名 GF-120918, Elacridar (GF120918), GF 120918, CHEMBL396298
中文名 依克立达
化学式 C34H33N3O5
分子量 563.64
CAS号 143664-11-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.89ml DMSO,或者每5.64mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF9101-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1)和BCRP抑制剂。
信号通路 Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling
靶点 P-gp BCRP
IC50
体外研究 Elacridar抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记,IC50值为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中,elacridar(2.5μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2)在786-O细胞中的表达。
体内研究 在野生型小鼠中,elacridar(100毫克/千克,腹腔注射)和crizotinib口服联合给药,增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度和crizotinib的大脑-血浆比值,与Abcb1a/1b、Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中,elacridar静脉注射(2.5毫克/千克),腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后,大脑-血浆中的分配系数(Kp,大脑)分别为0.82、0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中,elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运,但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 10微升未标记的细胞膜悬液(蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培养25分钟。每孔加5微升氚标记的azidopine(1.8TBq/mmol)(0.6μM在0.2mM HCI中)。25℃下避光培养25分钟后,用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触,0℃下,254nM光照样品2分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品,但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后,凝胶经荧光放大处理,感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验
细胞系 ACHN,Caki-1,786-O和MCF-7细胞
浓度 ~5mM
处理时间 48小时
方法 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24小时后,将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48小时后,使用增殖试剂,MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体(1% DMSO)处理。最终培育后,抽出培养基,沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO(100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nM下测量,以650nM为参比波长,在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
动物实验
动物模型 雄性野生型,Abcb1a/1b-/-34,Abcg2 -/-32和Abcb1a/1b;Abcg2
配制 DMSO混合物,聚山梨醇酯80,乙醇和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v)
剂量 100毫克/千克
给药方式 口服
参考文献:
1. Tang SC, et al. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494.
2. Hyafil F, et al. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602.
3. Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266.
4. Sane R, et al. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619.
5. de Vries NA, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF9101-10mM Elacridar (P-gp抑制剂) 10mM×0.2ml
SF9101-5mg Elacridar (P-gp抑制剂) 5mg
SF9101-25mg Elacridar (P-gp抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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