和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
3345 -
265 -
-
264 -
8010 -
-
-
1312 -
-
1200
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF9114-10mM | VX809 (CFTR调节剂) | 10mM×0.2ml | 253.00元 |
| SF9114-5mg | VX809 (CFTR调节剂) | 5mg | 932.00元 |
| SF9114-25mg | VX809 (CFTR调节剂) | 25mg | 3140.00元 |
化学信息：
| 化学名 | 4-[(Z)-[4-oxo-2-sulfanylidene-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]benzoic acid |
|
| 简称 | VX809 | |
| 别名 |
VX-809, Lumacaftor, VX 809 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C24H18F2N2O5 | |
| 分子量 | 452.41 | |
| CAS号 | 936727-05-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol6mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.52mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9114-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1μM。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Transmembrane Transporters | ||||
| 靶点 | F508del-CFTR | － | － | － | － |
| IC50 | 0.1μM(EC50) | － | － | － | － |
| 体外研究 | VX-809在雌激素受体(ER)水平上起作用的行为，使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式，退出ER，转移到细胞表面，正常起作用。VX-809作用于表达 F508del-CFTR的Fischer大鼠甲状腺(FRT)细胞，VX-809显著提高F508del-CFTR突变，提高7.1倍，EC50为0.1μM，且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输，提高5倍，EC50为0.5μM，而VRT-768作用时具有更高的EC50值，EC50分别为7.9μM和16μM。VX-809(3μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞，提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮(HBE)细胞，提高CFTR成熟度，且增强氯离子分泌，EC50分别为350nM和81nM，比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率，为0.39，与正常CFTR类似，正常CFTR为0.40。与VX-770不同，VX-809不是CFTR增强剂，急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反，VX-809不会促进正常或突变形式hERG或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质，包括α1-抗胰蛋白酶Z突变(E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶，说明VX-809特异性作用于CFTR。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 在纠正CFTR缺陷方面，VX-809比之前报道的药物特异性更强，且更有效。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 用浓度不断增高的VX-809处理稳定表达F508del-CFTR的Fischer大鼠甲状腺(FRT)细胞48小时。温育后，细胞收集在冰冻D-PBS溶液中(没有钙和镁)，然后按1000×g转速在4℃下离心。细胞颗粒溶解1% Nonidet P-40，0.5%去氧胆酸钠，200mM NaCl，10mM Tris，pH 7.8，及1mM EDTA和蛋白酶抑制剂混合物中(1:250)，然后在冰上放置30分钟。裂解物在10,000×g转速4℃下旋转10分钟，将细胞核和不溶性物质制成颗粒状。12μg全部蛋白在Laemmli buffer中与5% β-巯基乙醇在37℃加热5分钟，然后上样到3%到8% Tris-乙酸凝胶上。凝胶转移到硝化纤维素中，使用单克隆CFTR抗体或GAPDH多克隆抗体进行Western blotting。通过增强发光而进行印迹。通过扫描片的NIH ImageJ分析而而测量C带和GAPDH的相对量。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | FRT(CFTR或F508del-CFTR)，HEK-293(CFTT或F508del-CFTR)和HBE |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为~0.1mM |
| 处理时间 | 24或48小时 |
| 方法 | 使用浓度不断增高的VX-809处理细胞24或48小时。使用Ussing chamber技术记录CFTR介导氯离子运输中的跨膜电流(IT)结果。通过使用离体的内面外向式膜片钳测量CFTR单通道活性。使用单克隆CFTR抗体及免疫印迹技术测量表达CFTR或F508del-CFTR的FRT，HEK-293或HBE细胞中CFTR成熟度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
参考文献：
包装清单：
1. Van Goor F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(46), 18843-18848.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF9114-10mM | VX809 (CFTR调节剂) | 10mM×0.2ml |
| SF9114-5mg | VX809 (CFTR调节剂) | 5mg |
| SF9114-25mg | VX809 (CFTR调节剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度