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碧云天 MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂)(SD1074-5mg)

Histone Methylation-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥1066
  • 商品货号
    SD1074-5mg
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  • 商品名称:碧云天 MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂)(SD1074-5mg)
  • 商品编号:SD1074-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 135
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD1074-10mM MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂) 10mM×0.2ml 240.00元
SD1074-5mg MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂) 5mg 1066.00元
SD1074-25mg MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂) 25mg 3240.00元

化学信息:

化学名 4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
简称 MI-2
别名 AOB1818, QCR-218, CS-0771, W-5957
中文名 N/A
化学式 C18H25N5S2
分子量 375.55
CAS号 1271738-62-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml warming; Ethanol75mg/ml
溶液配制 5mg加入1.33ml DMSO,或者每3.76mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD1074-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446nM。
信号通路 Epigenetics
靶点 Menin-MLL
IC50 446nM
体外研究 在HEK293细胞中,MI-2访问蛋白质靶点,并有效抑制menin-mlL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达,有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系,MI-2也能有效阻断细胞增殖,并诱导细胞凋亡。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合,并在黑暗中室温下培养1小时。对于点筛选,0.2μl的各种化合物(20μM终浓度,1% DMSO)加入到20μl等分蛋白质-多肽混合物中,并在384孔板上于黑暗中室温下培养1小时。为确认筛选,化合物在DMSO中连续稀释制备稀释平板,用于滴定menin-FITC-MBM1络合物。荧光偏振的改变在495nM波长下激发后,使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nM波长下监测,并用于Origin 7.0程序测定IC50值。
细胞实验
细胞系 MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC
浓度 ~20μM
处理时间 12天
方法 MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103细胞/毫升的浓度接种于12孔板,在包含20% IMDM培养液,1%青霉素/链霉素, IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,菌落用100μl终浓度为1mg/ml的碘硝基氯化四氮唑蓝着色,在37℃下培养30分钟,并计数。对于第二轮,菌落不着色,在第6天计数,细胞通过1×PBS缓冲液洗出,重悬浮于含有15% FBS,1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板,在含有20% IMDM培养液,1%青霉素/链霉素,IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,将菌落着色并计数。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Grembecka J, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3), 277-284.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD1074-10mM MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂) 10mM×0.2ml
SD1074-5mg MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂) 5mg
SD1074-25mg MI-2 (Histone Methyltransferase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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