全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Pemetrexed (DHFR抑制剂)(SD7158-10mM)

Histone Methylation-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥110
  • 商品货号
    SD7158-10mM
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分110

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Pemetrexed (DHFR抑制剂)(SD7158-10mM)
  • 商品编号:SD7158-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 128
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7158-10mM Pemetrexed (DHFR抑制剂) 10mM×0.2ml 110.00元
SD7158-5mg Pemetrexed (DHFR抑制剂) 5mg 390.00元
SD7158-25mg Pemetrexed (DHFR抑制剂) 25mg 1521.00元

化学信息:

化学名 disodium;(2S)-2-[[4-[2-(2-amino-4-oxo-1,7-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino]pentanedioate
简称 Pemetrexed
别名 231,514, LY, 231514, LY, ALIMTA, Disodium, Pemetrexed, LY 231,514, LY 231514, LY-231,514, LY-231514, LY231514, MTA, Pemetrexed disodium
中文名 培美曲塞二钠
化学式 C20H19N5Na2O6
分子量 471.37
CAS号 150399-23-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water 94mg/ml; DMSO <1mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.06ml DMSO,或者每4.71mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7158-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Pemetrexed是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TS,DHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3nM、7.2nM和65nM。
信号通路 Metabolism
靶点 TS DHFR GARFT
IC50 1.3nM(Ki) 7.2nM(Ki) 65nM(Ki)
体外研究 Pemetrexed有效抑制胸苷酸合酶(TS),Ki为1.3nM,也显著抑制其他关键叶酸酶,包括二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸转甲酰酶(GARFT),Ki分别为7.2nM和65nM。Pemetrexed作用于CCRF-CEM白血病,GC3/C1结肠癌和HCT-8回盲肠癌细胞,具有抗增殖活性,IC50分别为25nM、34nM和220nM。而且,胸苷和次黄嘌呤联用作用于以上三种细胞系,完全可逆转LY231514引起的细胞毒性。最新研究显示Cisplatin和Pemetrexed联用作用于感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞,通过抑制细胞增殖,侵入和诱导凋亡而具有抗癌效果。
体内研究 Pemetrexed作用于人类H460非小细胞肺癌移植瘤,推迟肿瘤生长。而且,Pemetrexed和紫杉醇联用,更大程度推迟H460肿瘤生长,且和Vinorelbine及Carboplatin产生添加反应。
临床实验 N/A
特征 Pemetrexed是结构新型的抗叶酸抗代谢药物。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用分光光度分析法检测340nM处由于形成7,8-二氢叶酸产物而导致提高的吸光值,而测定胸苷酸合酶(TS)活性。实验buffer含50mM N-三(羟甲基)甲基-2-氨基乙烷磺酸,25mM MgCl2,6.5mM甲醛,1mM EDTA和75mM 2-巯基乙醇,pH 7.4。脱氧尿苷一磷酸,6R-MTHF和hIS的浓度分别为100μM,30μM和30nM(1.7毫单位/ml)。在6R-MTHF浓度时,在未受抑制反应中加入6种浓度的抑制剂进行反应。通过回归曲线分析,使用ENZFITTER程序应用用Morrison等式获得Ki。通过分光光度计法检测在340nM处底物NADPH和7,8-二氢叶酸的消失,而测定DHFR活性。反应在0.5ml 50mM磷酸钾buffer中25℃下进行,磷酸钾buffer含150mM KC1和10nM 2-巯基乙醇,pH 7.5和14nM(0.34毫单位/ml)DHFR。NADPH浓度为10μM,7,8-dihydrofolate浓度为5、10或15μM。在每种7,8-dihydrofolate浓度时,在未受抑制反应中加入7种浓度的抑制剂进行反应。通过回归曲线分析,用ENZFITI'ER微机程序,应用Morrison等式获得Ki值。使用分光光度分析法检测295nM处由于形成5,8-二氢叶酸产物而导致提高的吸光值,而测定GARFT活性。反应溶剂含75mM HEPES,20%甘油和50mM α-硫代甘油,pH 7.5。使用的底物和酶是10μM α,β-甘氨酰胺核糖核苷酸,0-10μM 10-甲基-5,8二氢叶酸,及10nM(1.9毫单位/ml) GARFT。使用Beckman DU640分光光度计的酶应用程序,通过回归曲线分析,应用Michaelis-Menten等式计算Ki值。
细胞实验
细胞系 CCRF-CEM白血病,GC3/C1结肠癌,HCT-8回盲肠癌细胞
浓度 0到30μM
处理时间 72小时
方法 绘制剂量反应曲线测定IC50。Pemetrexed溶于DMSO,浓度为4mg/ml,然后用细胞培养基稀释到所需指定的浓度。培养在完全培养基中的CCRF-CEM白血病细胞加到24孔板上,总体积为2.0ml。平行孔中加入不同浓度Pemetrexed,DMSO终体积为0.5%。然后在37℃下温育72小时。温育末期,使用ZBI Coulter计数器测细胞数。在300μM AICA,5μM胸甘,100μM次黄嘌呤或5μM胸甘和100μM次黄嘌呤同时存在时,测定每种化合物的IC50值。为了测粘附的肿瘤细胞,使用修正的初始MTT比色分析法测定细胞毒性。人类肿瘤细胞接种在96孔平底组织培养板中,每孔含100μl实验培养基。实验培养基为含10% FCS的无叶酸RPMI 1640培养基,2nM叶酸或2.3μM叶酸作为唯一叶酸来源。孔1A作为空白对照。抗叶酸储存液在Dulbecco's PBS中制备,浓度为1mg/ml,然后在PBS中连续稀释2倍。在三个重复孔中加入10μl每种浓度的样品。然后在37℃下温育72小时。MTT溶于PBS,浓度为5mg/ml,10μl储存MTF溶液加到每孔中,然后在37℃下再温育2小时。然后每孔中加入100μl DMSO。然后通过MTT甲增溶,在Dynatech MR600读数器上进行读数,检测波长为570nM,参考波长为630nM。测定IC50值。
动物实验
动物模型 皮下注射EMT-6乳腺癌,人类HCT116结肠癌和人类H460非小细胞肺癌的小鼠
配制 Pemetrexed溶于DMSO,然后用水稀释。
剂量 100mg/kg或150mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献:
2. Shih C, et al. Cancer Res. 1997, 57(6), 1116-1123.
3. Teicher BA, et al. Clin Cancer Res. 2000, 6(3), 1016-1023.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7158-10mM Pemetrexed (DHFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SD7158-5mg Pemetrexed (DHFR抑制剂) 5mg
SD7158-25mg Pemetrexed (DHFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏