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碧云天 Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)(SC0092-10mM)

G2M/DNA Damage Checkpoint-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥270
  • 商品货号
    SC0092-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)(SC0092-10mM)
  • 商品编号:SC0092-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 17
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0092-10mM Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 10mM×0.2ml 270.00元
SC0092-5mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 5mg 947.00元
SC0092-25mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 25mg 3243.00元

化学信息:

化学名 N-[5-[(2R)-2-methoxy-2-phenylacetyl]-4,6-dihydro-1H- pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide
简称 Danusertib
别名 PHA 739358, PHA-739358, PHA739358
中文名 达努塞替
化学式 C26H30N6O
分子量 474.55
CAS号 827318-97-8
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 95mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.05ml DMSO,或者每4.75mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0092-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Danusertib(PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13nM/79nM/61nM,适度有效作用于Abl、TrkA、c-RET和FGFR1,对Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
信号通路 Cell Cycle
靶点 Aurora A Abl RET FGFR1 -
IC50 13nM 25nM 31nM 47nM -
体外研究 Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1,Abl,Ret 和Trka时IC50分别为47,25,31和31nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。
体内研究 体内研究时,25mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 ATP和特定底物的Km值最先就确定好,每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值,用于选择性概况的评估。
细胞实验
细胞系 CD34+细胞
浓度 5μM
处理时间 5天
方法 用于短期扩展实验,103 CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上,板上每孔包括100μl无血清培养基,悬浮着人类肝细胞因子(100ng/ml)、人类Flt-3配位体(100ng/ml)、人类促血小板生成素(50ng/ml)、人类IL-3和IL-6(都为20ng/ml)、粒细胞集落刺激因子(20ng/ml)及Danusertib。5天后,加入含100μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3、6和9天或者第3、6和12天测量每孔中的细胞数。
动物实验
动物模型 雌性SCID鼠
配制 ; DMSO
剂量 15mg/kg
给药方式 腹腔注射

参考文献:
      1. Fancelli D, et al. J Med Chem. 2006; 49(24):7247-7251.
      2. Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther. 2007; 12 Pt 1:3158-3168.
      3. Gontarewicz A, et al. Blood. 2008; 111(8):4355-4364.
包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SC0092-10mM Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0092-5mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 5mg
SC0092-25mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

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