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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0119-10mM | SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) | 10mM×0.2ml | 211.00元 |
| SC0119-5mg | SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) | 5mg | 668.00元 |
| SC0119-25mg | SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) | 25mg | 2241.00元 |
化学信息：
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生物信息：
| 产品描述 | SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A、 Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9nM、31nM和3nM，对Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | Aurora C | Aurora A | Aurora B | - | - |
| IC50 | 3nM | 9nM | 31nM | - | - |
| 体外研究 | SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24nM，不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomycin和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine联用显示出协同效应。 | ||||
| 体内研究 | SNS-314作用于HCT116结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170mg/kg剂量的SNS-314处理人类乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(H1299和Calu-6)、卵巢癌(A2780)及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | SNS-314是Sunesis的领先候选产品。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 加入SNS-314，使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型A、B和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5nM)在10mM Tris-HCl pH为7.2、10mM MgCl2、0.1% BSA、0.05% Tween® 20、1mM DTT、120nM生物素肽段ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素及6μM ATP的混合物中25℃环境下反应1小时。加入200mM EDTA终止反应。5nM Aurora-B和Aurora-C、120nM生物素肽和300μM ATP在25℃下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化，0.2ng/ml铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和8nM链酶亲和素-XL665在25℃下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370nM处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人类结肠直肠(HCT116，HT29)、肺(Calu-6，H1299)、前列腺(PC-3)、卵巢(A2780)、乳腺(MDA-MB-231)、子宫(HeLa)、胰脏(MIA PaCa-2)及恶性黑色素瘤(A375)细胞系。 |
| 浓度 | 10-6到1μM |
| 处理时间 | 96小时 |
| 方法 | 细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后，加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU的合并率。在SpectraMax Gemini XS计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314处理)与对照值(DMSO处理)之比百分数测定细胞增殖。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带HCT116、MDA-MB-231、PC-3、H1299、Calu-6和A2780移植瘤的雌鼠 |
| 配制 | 20% Captisol®(磺基丁基醚β-环式糊精). |
| 剂量 | 25.5到170mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
参考文献：
1.Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18(17):4880-4884.
2.VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(4):930-939.
3.Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010; 65(4):707-717.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0119-10mM | SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0119-5mg | SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) | 5mg |
| SC0119-25mg | SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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