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碧云天 SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)(SC0119-5mg)

G2M/DNA Damage Checkpoint-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥668
  • 商品货号
    SC0119-5mg
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  • 商品名称:碧云天 SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)(SC0119-5mg)
  • 商品编号:SC0119-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 114
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0119-10mM SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) 10mM×0.2ml 211.00元
SC0119-5mg SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) 5mg 668.00元
SC0119-25mg SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) 25mg 2241.00元

化学信息:

化学名 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4- ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid
简称 SNS-314 Mesylate
别名 SNS-314, SNS 314, SNS314
中文名 N/A
化学式 C18H15ClN6OS2.CH4O3S
分子量 527.04
CAS号 1146618-41-8
纯度 94.0%
溶剂/溶解度 Water 6mg/ml; DMSO 105mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.95ml DMSO,或者每5.27mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0119-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A、 Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9nM、31nM和3nM,对Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
信号通路 Cell Cycle
靶点 Aurora C Aurora A Aurora B - -
IC50 3nM 9nM 31nM - -
体外研究 SNS-314有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24nM,不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomycin和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314和Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine联用显示出协同效应。
体内研究 SNS-314作用于HCT116结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170mg/kg剂量的SNS-314处理人类乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(H1299和Calu-6)、卵巢癌(A2780)及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%。
临床实验 N/A
特征 SNS-314是Sunesis的领先候选产品。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 加入SNS-314,使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型A、B和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5nM)在10mM Tris-HCl pH为7.2、10mM MgCl2、0.1% BSA、0.05% Tween® 20、1mM DTT、120nM生物素肽段ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素及6μM ATP的混合物中25℃环境下反应1小时。加入200mM EDTA终止反应。5nM Aurora-B和Aurora-C、120nM生物素肽和300μM ATP在25℃下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化,0.2ng/ml铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和8nM链酶亲和素-XL665在25℃下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370nM处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。
细胞实验
细胞系 人类结肠直肠(HCT116,HT29)、肺(Calu-6,H1299)、前列腺(PC-3)、卵巢(A2780)、乳腺(MDA-MB-231)、子宫(HeLa)、胰脏(MIA PaCa-2)及恶性黑色素瘤(A375)细胞系。
浓度 10-6到1μM
处理时间 96小时
方法 细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后,加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU的合并率。在SpectraMax Gemini XS计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314处理)与对照值(DMSO处理)之比百分数测定细胞增殖。
动物实验
动物模型 携带HCT116、MDA-MB-231、PC-3、H1299、Calu-6和A2780移植瘤的雌鼠
配制 20% Captisol®(磺基丁基醚β-环式糊精).
剂量 25.5到170mg/kg
给药方式 腹腔注射

参考文献:
      1.Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18(17):4880-4884.
      2.VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(4):930-939.
      3.Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010; 65(4):707-717. 
包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SC0119-10mM SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0119-5mg SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) 5mg
SC0119-25mg SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

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