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碧云天 VX-680 (Aurora Kinase抑制剂)(SC6551-25mg)

G2M/DNA Damage Checkpoint-25mg

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市场价¥800
  • 商品货号
    SC6551-25mg
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  • 商品名称:碧云天 VX-680 (Aurora Kinase抑制剂)(SC6551-25mg)
  • 商品编号:SC6551-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 118
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6551-10mM VX-680 (Aurora Kinase抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SC6551-5mg VX-680 (Aurora Kinase抑制剂) 5mg 280.00元
SC6551-25mg VX-680 (Aurora Kinase抑制剂) 25mg 800.00元

化学信息:

化学名 N-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]sulfanylphenyl]cyclopropanecarboxamide
简称 VX-680
别名 Tozasertib, MK-0457, VE 465, VE-465, VX-680, VX680
中文名 陶扎色替
化学式 C23H28N8OS
分子量 464.59
CAS号 639089-54-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.08ml DMSO,或者每4.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6551-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。
信号通路 Cell Cycle; Epigenetics
靶点 Aurora A Aurora C Aurora B FLT3 Bcr-Abl
IC50 0.6nM(Ki app) 4.6nM(Ki app) 18nM(Ki app) 30nM(Ki) 30nM(Ki)
体外研究 虽然VX-680具有多激酶特性,VX-680却诱导相似的细胞毒性,IC50约为300nM,在G2/M期、核内复制期及转染ABL或FLT-3激酶的BaF3细胞凋亡时,显示一个Aurora B类似的抑制表现型。VX-680抑制CAL-62细胞增殖,这种作用存在时间依赖性。用VX-680处理14天,明显降低群体的数量和大小,处理8305C下降达到70%,处理CAL-62、8505C和BHT-101下降达到90%。用VX-680处理不同ATC细胞,抑制细胞增殖,IC50为25到150nM,这种作用存在时间和剂量依赖性。在软琼脂中,VX-680明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示VX-680诱导不同细胞凋亡。VX-680处理CAL-62细胞12小时,形成DNA含量≥4N细胞累积物。微速摄影分析显示VX-680处理的CAL-62细胞离开细胞中期。VX-680可以抑制组蛋白H3的磷酸化作用。VX-680作用于携带T315I突变的BCR-Abl的病人样本,具有明显抑制活性。
体内研究 VX-680作用于人类Aml(HL-60)移植瘤模型明显降低肿瘤尺寸。VX-680按75mg/kg剂量给药实验鼠,每天腹腔注射两次,持续13天,与对照组相比,平均肿瘤体积下降达98%。肿瘤体积比实验之前初始体积小很多。按12.5mg/kg剂量每天给药两次,肿瘤生长也明显降低,这种作用存在剂量依赖性。VX-680耐受性很好,只有在使用高剂量时可以观察到实验动物体重稍微降低。通过比较cisplatin,按5.4mg/kg剂量给药,每四天腹腔注射一次,一共进行三次,抑制肿瘤生长只达9%。VX-680作用于胰脏和结肠移植瘤,也引起肿瘤衰退。VX-680静脉注射给药携带HCT116肿瘤的实验鼠,显示很强的抗癌活性。使用高剂量VX-680(每小时2mg/kg)处理,明显提高效果,比实验钱的初始肿瘤平均尺寸下降56%。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶催化NADH的氧化,伴随着ATP的消耗,观察340nM处吸光值的降低。反应包括100mM Tris(pH为8),10mM MgCl2,2.2mM ATP,1mM磷酸烯醇丙酮酸,0.6mg/ml NADH,75ml丙酮酸激酶,105ml乳酸脱氢酶和0.5mM基底肽(序列为EAIYAAPFAKKK)。加入足够的激酶开始反应,反应的激酶浓度达到30nM,用微量滴定板分光光度计在30℃进行30分钟,观察吸收率的降低。通过加入3.75μl溶于100% DMSO的VX-680或单独DMSO,获得抑制常数。按如下公式计算Ki值,Ki=IC50/(1+[S]/Kd),[S]=[ATP]=2.2mM,Kd=70μM。假定作用于野生型和H396P Abl激酶域的Kd(ATP)为70μM,计算以上各值。
细胞实验
细胞系 CAL-62细胞
浓度 5-500nM
处理时间 4天
方法 对照组CAL-62细胞培养在二甲亚砜和DMSO中,实验组加入500nM VX-680,处理1到5天。加入不同浓度(5到500nM)Aurora抑制剂处理不同ATC细胞4天,用来测定VX-680作用于细胞增殖的剂量依赖性。细胞在温育结束前加30mM BrdU标记,脉冲2小时。通过比色免疫分析使用细胞增殖ELISA试剂盒分析BrdU的合并率。通过比较VX-680处理的细胞和对照组细胞得到结果。
动物实验
动物模型 右侧腋窝处皮下注射107 HL-60白血病细胞的雌性无胸腺NCr-nu鼠
配制 50mM含50% PEG300的磷酸buffer
剂量 50mg/kg,75mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Harrington EA, et al. Nat Med. 2004, 10(3), 262-267.
2. Arlot-Bonnemains Y, et al. Endocr Relat Cancer. 2008, 15(2), 559-568.
3. Young MA, et al. Cancer Res. 2006, 66(2), 1007-1014.
4. Cheetham GM, et al. Cancer Lett. 2007, 251(2), 323-329.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6551-10mM VX-680 (Aurora Kinase抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6551-5mg VX-680 (Aurora Kinase抑制剂) 5mg
SC6551-25mg VX-680 (Aurora Kinase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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