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碧云天 BI2536 (PLK抑制剂)(SC6578-5mg)

G2M/DNA Damage Checkpoint-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥649
  • 商品货号
    SC6578-5mg
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  • 商品名称:碧云天 BI2536 (PLK抑制剂)(SC6578-5mg)
  • 商品编号:SC6578-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 135
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6578-10mM BI2536 (PLK抑制剂) 10mM×0.2ml 203.00元
SC6578-5mg BI2536 (PLK抑制剂) 5mg 649.00元
SC6578-25mg BI2536 (PLK抑制剂) 25mg 2177.00元

化学信息:

化学名 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
简称 BI2536
别名 BI 2536, BI-2536
中文名 N/A
化学式 C28H39N7O3
分子量 521.66
CAS号 755038-02-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制 5mg加入0.96ml DMSO,或者每5.22mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6578-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83nM,比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
信号通路 Cell Cycle
靶点 PLK1 PLK2 PLK3 PI3Kα Met
IC50 0.83nM 3.5nM 9.0nM 2.407μM 4.754μM
体外研究 除了Plk1,BI 2536也抑制Plk2和Plk3活性,只是抑制程度低点,IC50分别为3.5nM和9.0nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶(IC50>10μM)选择性高1000多倍。BI 2536按10nM到100nM剂量作用于HeLa细胞,抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6磷酸化,抑制染色体臂中释放黏结蛋白、诱导产生单极主轴及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致,BI 2536处理HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M期,随后DNA分解及凋亡,且累积断裂的PARP p85片段,这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长,EC50为2-25nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞(HUVECs)和正常大鼠肾脏(NRK)细胞的增殖,EC50为12-31nM。BI 2536抑制Plk1,降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如CAL62、OCUT-1、SW1736、8505C和ACT-1的生长的生长和活力,EC50为1.4-5.6nM。
体内研究 BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型,每周一次或两次,效果都很好,通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖,随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按50mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤,每周一次或两次,显著抑制肿瘤生长,T/C分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型,也显著抑制肿瘤生长,T/C分别为5%和14%。
临床实验 N/A
特征 BI 2536是第一个有效的Plk1选择性抑制剂,抑制Plk1的标记。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 重组人Plk1(1-603残基)作为氮端,携带杆状病毒表达系统的GST-标记的融合蛋白通过亲和层析,使用谷胱甘肽-琼脂糖而纯化。在梯度稀释的BI 2536存在时,使用20ng重组激酶,及10μg牛奶中的酪蛋白作为底物进行Plk1酶活性实验。在终体积为60μl的混合物(15mM MgCl2,25mM MOPS[pH 7.0],1mM DTT,1% DMSO,7.5mM ATP,0.3μCi γ-33P-ATP)中30℃下进行激酶反应45分钟。加入125μl冰冻的5% TCA终止反应。沉淀物转移到混合酯纤维素的多屏过滤板上,使用1% TCA冲洗实验板,然后利用放射性进行测量。绘制剂量反应曲线,而计算IC50值。
细胞实验
细胞系 HeLa, A43, SKOV-3, HT-29, K562, A549, Saos-2, MCF7, HCT116, COLO 205, Hep G2, Raji, PC-3
浓度 溶于DMSO,终浓度为~1μM
处理时间 24和72小时
方法 使用不同浓度BI 2536处理细胞24和72小时。在荧光分光光度计中测量Alamar Blue染料转换而测定细胞生长。为了测定培养基中DNA含量,细胞悬液在80%乙醇中混合,使用溶于PBS的0.25% Triton X-100处理5分钟,然后与0.1% RNase和溶于PBS的10μg/ml碘化丙啶在室温下温育20分钟。通过流式细胞仪分析而测定细胞周期谱。
动物实验
动物模型 皮下注射HCT 116、NCI-H460或A549细胞的雌性BomTac:NMRI-Foxn1nu小鼠
配制 在盐酸(0.1N)中配制,然后在0.9% NaCl中稀释。
剂量 ~50mg/kg
给药方式 静脉注射,每周一到两次
参考文献:
1. Steegmaier M, et al. Curr Biol, 2007, 17(4), 316-322.
2. Nappi TC, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 1916-1923.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6578-10mM BI2536 (PLK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6578-5mg BI2536 (PLK抑制剂) 5mg
SC6578-25mg BI2536 (PLK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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