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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SC6673-10mM | RO-3306 (CDK抑制剂) | 10mM×0.2ml | 152.00元 |
SC6673-5mg | RO-3306 (CDK抑制剂) | 5mg | 416.00元 |
SC6673-25mg | RO-3306 (CDK抑制剂) | 25mg | 1296.00元 |
化学信息:
化学名 | (5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one | |
简称 | RO-3306 | |
别名 |
RO 3306, RO3306, Cdk1 Inhibitor IV, RO-3306 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C18H13N3OS2 | |
分子量 | 351.45 | |
CAS号 | 872573-93-8 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.42ml DMSO,或者每3.51mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6673-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性CDK1抑制剂,Ki为20nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。 | ||||
信号通路 | Cell Cycle | ||||
靶点 | CDK1 | PKCδ | SGK | ERK | PKA |
IC50 | 20nM(Ki) | 318nM(Ki) | 497nM(Ki) | 1980nM(Ki) | >2000nM(Ki) |
体外研究 | RO-3306抑制CDK1/cyclin B1、CDK1/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK4/cyclin D活性,Ki分别为35nM、110nM、340nM和>2000nM。HCT116、SW480和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。10μM浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。 | ||||
体内研究 | N/A | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | CDK1 cyclin B1,CDK1 cyclin A,CDK2 cyclin E和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25mM Hepes,6.25mM MgCl2,0.003% Tween 20,0.3mg/ml BSA,1.5mM DTT和如下含量的ATP:162μM(CDK1),90mM(CDK2),或135μM(CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10mM MgCl2。测试化合物在20μl实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍,反应通过加入40μl包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37℃下连续搅拌培养30分钟,反应通过加入15μl含1.6μM抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25mM Hepes,24mM EDTA和0.2mg/ml BSA终止。再振荡培育30分钟后,加入15μl包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25mM Hepes,以及0.5mg/ml BSA,培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340nM激发波长和615nM与665nM发射波长读取数据。IC50值根据665nM下的读数值进行计算,并归一化为615nM下铕的读数值。Ki值根据公式Ki=IC50/(1+S/Km)计算,其中S是试验中ATP浓度,Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。 |
细胞实验 | |
细胞系 | MDA-MB-231细胞系 |
浓度 | 20μM |
处理时间 | 72h |
方法 | 对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板,在37℃培养箱中与CO2一起培养,24小时后,给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT(20μl,包含5mg/ml储备溶液的生理盐水)加入每孔中,细胞培养4小时。移除上清液,来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200μl无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565nM波长下检测。 |
动物实验 | |
动物模型 | N/A |
配制 | N/A |
剂量 | N/A |
给药方式 | N/A |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC6673-10mM | RO-3306 (CDK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC6673-5mg | RO-3306 (CDK抑制剂) | 5mg |
SC6673-25mg | RO-3306 (CDK抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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