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碧云天 MK1775 (Wee1抑制剂)(SC6677-5mg)

G2M/DNA Damage Checkpoint-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥910
  • 商品货号
    SC6677-5mg
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  • 商品名称:碧云天 MK1775 (Wee1抑制剂)(SC6677-5mg)
  • 商品编号:SC6677-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 16
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6677-10mM MK1775 (Wee1抑制剂) 10mM×0.2ml 275.00元
SC6677-5mg MK1775 (Wee1抑制剂) 5mg 910.00元
SC6677-25mg MK1775 (Wee1抑制剂) 25mg 2533.00元

化学信息:

化学名 1-[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-2-prop-2-enylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
简称 MK1775
别名 AZD1775, AZD 1775, AZD-1775, MK 1775, MK-1775
中文名 N/A
化学式 C27H32N8O2
分子量 500.6
CAS号 955365-80-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO80mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.0ml DMSO,或者每5.01mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6677-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,无细胞试验中IC50为5.2nM;阻碍G2期DNA损伤检验点。Phase 2。
信号通路 Cell Cycle
靶点 Wee1
IC50 5.2nM
体外研究 MK-1775以ATP竞争的方式抑制Wee1激酶。与作用于Wee1相比,MK-1775对Yes的效能低2-到3-倍,IC50为14nM,对7种其他激酶的效能低10倍,1μM浓度下抑制率>80%,比对人Myt 1选择性高100倍以上,并抑制周期蛋白依赖性激酶1(CDC2)在可选择位点(Thr14)的磷酸化作用。通过阻断负荷突变型p53的WiDr细胞中Wee1活性,废止DNA损伤检控点,MK-1775治疗抑制Tyr15 (CDC2Y15)位点的CDC2基础磷酸化作用,EC50为49nM,并剂量依赖性抑制gemcitabine-、carboplatin-或cisplatin-诱导的CDC2磷酸化和细胞周期阻滞,EC50分别为82nM和81nM、180nM和163nM以及159nM和160nM。30-100nM的MK-1775单独治疗在WiDr和H1299细胞中没有显著的抗增殖作用,而300nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1,表现出温和但显著的抗增殖作用,在WiDr和H1299细胞中抑制率分别为34.1%和28.4%。
体内研究 MK-1775(~20mg/kg)单独治疗对WiDr异种移植物表现出最小的抗肿瘤作用,在大鼠体内第3天时T/C为69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植模型中,MK-1775单独的抗肿瘤效能是温和的。
临床实验 N/A
特征 首个报道的Wee1抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用重组人Wee1。激酶反应使用10μM ATP,1.0μCi [γ-33P]ATP和2.5μg poly(Lys, Tyr)作为底物,在逐渐增加浓度的MK-1775存在下,在30℃环境中进行30分钟。整合到底物的放射性被捕获到MultiScreen-PH平板,在液体闪烁计数器上计数。
细胞实验
细胞系 WiDr,NCI-H1299,TOV21G和HeLa细胞
浓度 在DMSO中溶解,终浓度为~10μM
处理时间 24小时
方法 细胞在gemcitabine存在或不存在下处理24小时,然后用MK-1775再处理24小时。细胞活性使用SpectraMax通过WST-8试剂盒测定。细胞内caspase-3/7活性使用Caspase-3/7 Glo试剂盒测定。
动物实验
动物模型 负荷WiDr、HeLa-luc或TOV21G-shp53肿瘤的免疫缺陷裸鼠(F344/NJcl-rnu)
配制 在0.5%甲基纤维素溶液载体中制备
剂量 ~20mg/kg/day
给药方式 口服
参考文献:
1. Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(11), 2992-3000.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6677-10mM MK1775 (Wee1抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6677-5mg MK1775 (Wee1抑制剂) 5mg
SC6677-25mg MK1775 (Wee1抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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