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碧云天 Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)(SF1154-10mM)

Microtubule Dynamics

售价¥ 降价通知

市场价¥643
  • 商品货号
    SF1154-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)(SF1154-10mM)
  • 商品编号:SF1154-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11313
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1154-10mM Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 10mM×0.2ml 643.00元
SF1154-5mg Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 5mg 1495.00元
SF1154-25mg Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 25mg 4316.00元

化学信息:

化学名 (2S)-N-[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-3-methyl-2-(methylamino)butanamide
简称 Monomethyl auristatin E
别名 MMAE, MMAE peptide, 4Q5
中文名 N/A
化学式 C39H67N5O7
分子量 717.98
CAS号 474645-27-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制 5mg加入0.7ml DMSO,或者每7.18mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF1154-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。
信号通路 Others
靶点
IC50
体外研究 耦合到cAC10时,MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性,并通过诱导细胞凋亡,引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。
体内研究 在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE(0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE(7mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 CD30+ Karpas 299细胞
浓度 ~1000ng/ml
处理时间 96小时
方法 细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之,培养物加入之前,Alamar Blue 40%的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后,Alamar Blue加入到细胞中,构成10%的培养体积。细胞培养4小时,染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器,Meriden,CT)上测量。
动物实验
动物模型 负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠
配制 N/A
剂量 0.36mg/kg
给药方式 i.v.
参考文献:
1. Francisco JA, et al. Blood. 2003, 102(4), 1458-1465.
2. Dornan D, et al. Blood. 2009, 114(13), 2721-2729.
3. Yao X, et al. Breast Cancer Res Treat. 2015, 153(1), 123-133.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1154-10mM Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 10mM×0.2ml
SF1154-5mg Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 5mg
SF1154-25mg Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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